"Ацекардол": показания к применению, инструкция, отзывы, аналоги

Среди средств антитромбоцитарной терапии, которые применяются для профилактики острых сердечно-сосудистых патологий, уже длительное время ключевое место занимает ацетилсалициловая кислота (АСК). Синтезированная в 1887 году, она более 125 лет активно применяется во врачебной практике как антиагрегант и антипиретик. И в качестве действующего лекарственного вещества она входит в состав препарата «Ацекардол», показания к применению которого постепенно расширяются по мере изучения патогенетических механизмов сосудистых заболеваний.

Системная характеристика лекарственного средства

Действующее вещество препарата по классификации относится к средствам, предотвращающим агрегацию. В данном ряду АСК является наиболее эффективным химическим составом, способным полностью обеспечить невозможность агрегации всего пула тромбоцитов. Оценивая препарат «Ацекардол», показания к применению, аналоги и его лекарственную форму с точки зрения фармакодинамики, выявляется следующее:

• его действующее вещество – АСК, опосредующее антитромботический эффект на фоне атеросклероза артерий;

• препарат дозирован оптимально для профилактики сердечно-сосудистых болезней;

• его лекарственная форма минимизирует гастротоксичный эффект АСК;

• препарат наиболее доступен по цене среди конкурирующих аналогов с идентичной эффективностью.

Эффект предотвращения тромбоза АСК объясняется блокадой образования простаноидов. Вследствие ингибирования ЦОГ-1 - циклооксигеназы-1 тромбоцитов - нарушается инициирующий фактор образования тромба – агрегация кровяных пластинок. Происходит угнетение образования тромбоксана А2, запускающего процесс прикрепления тромбоцита к поврежденному участку сосудистой стенки.

Обоснование и характеристика гастротоксичности

Целевые показания к применению «Ацекардола» включают профилактику тромбообразования. Однако у АСК, действующего компонента препарата, существует нежелательный эффект, связанный с неселективностью к циклооксигеназе. Также нарушается восстановление эпителиальных клеток желудочного тракта. Находясь под агрессивным воздействием кислой желудочной среды, они повреждаются сильнее, что вызывает развитие хронического гастрального воспаления. Изредка (около 3,5% всех случаев) это провоцирует кровотечение в ЖКТ.

Для лекарственной формы, в которой применяется «Ацекардол», показания к применению шире из-за большей его безопасности. Он растворяется и всасывается только в 12-перстной кишке, представляя собой кишечнорастворимую кардиоформу АСК. Ее контакт с клетками желудка практически исключается, тем самым угнетается его побочный эффект гастротоксичности. Местное повреждающее действие «Ацекардола» минимизируется, потому препарат именно в кишечнорастворимой форме рассматривается уже как селективный ингибитор ЦОГ-1. Хотя ингибирование ЦОГ-2 также происходит в кишечнике, что не проявляется значительными нарушениями.

Немаловажным эффектом лекарственной формы «Ацекардола» является непосредственное местное снижение гастротоксичности. За счет наличия антацидного вещества в виде магния гидроксида вероятность повреждения желудка снижается еще выше. Причем на данный момент на фармакологическом рынке РФ «Ацекардол» является одним из трех средств с данными свойствами. Оставаясь самым доступным по цене среди аналогичных, он удачно подходит для постоянного применения.

Место «Ацекардола» в антитромботической терапии

АСК для профилактики тромботических явлений применяется на основании множества клинических исследований. Ими подтверждается ее эффективность в уменьшении смертности пациентов от сосудистых заболеваний. В частности:

• АСК на 16% снижает смертность среди пациентов группы высокого сердечно-сосудистого риска:

• на 25% уменьшает частоту развития ишемического инсульта;

• на 25% снижает риск тромбоэмболии пульмональной артерии и ее ветвей;

  Видео: Ягоды годжи при желчекаменной болезни

• на 29% уменьшает вероятность развития манифестного венозного тромбоза малого таза или конечностей;

• на 33% уменьшает частоту случаев миокардиального инфаркта.

Данные эффекты полноценно обеспечивает и препарат «Ацекардол», показания к применению которого чуть шире, чем у желудочнорастворимой АСК. Причем сегодня сила антитромботического действия новых антиагрегантных препаратов оценивается только в сравнении с ней. Соответственно, «Ацекардол», как более безопасный, должен занять центральное место в профилактической терапии пациентов согласно показаниям.

Контингент пациентов с показаниями к применению

У препарата «Ацекардол» показания к применению, цена, эффективность и риски использования оптимально сбалансированы. Это позволяет принимать АСК в данной лекарственной форме широким кругом пациентов, имеющих факторы окклюзионного риска. Причем устранение большинства побочных эффектов обуславливает прием препарата в следующих случаях:

• (ОКС) острые коронарные синдромы с элевацией, депрессией или интактным интервалом ST на кардиограмме;

• при острых нарушениях церебрального (мозгового) кровообращения (ОНМК);

• транзиторные (мозговые) ишемические атаки (ТИА);

• при перенесенных указанных заболеваниях с целью профилактики повторных случаев;

• при стабильной стенокардии для профилактики ОКС;

• при пароксизме или постоянных формах предсердной фибрилляции;

• при венозной варикозной болезни.

Патогенетическое обоснование применения «Ацекардола»

Данные показания к применению «Ацекардола» обусловлены клиническим эффектом препарата. Он эффективно применяется как средство предотвращения тромбоза артерий на месте расположения концентрических и краевых атеросклеротических бляшек. На данных участках вследствие сужения артерий нарушается кровоток с образованием вихревых потоков крови. Механическое давление на участки истонченного эндотелия приводит к его надрыву. Свертывающая система крови распознает данный участок как нарушение сосудистой целостности, что требует механического его закрытия тромбоцитами с формированием тромба.

Прикрепление тромбоцитов есть этап начального тромбообразования, по завершению которого должен образоваться каркас для будущего тромба. Затем его размеры увеличиваются за счет задержки кровяных клеток. Полное завершение процессов гемостаза приводит к сильному (более 75% площади) сужению просвета сосуда. Зачастую это даже перекрывает кровоток в артерии, а участки, которые ранее питались от нее, испытывают ишемию. Данный процесс лежит в основе ОКС и ОНМК, поэтому профилактика данных явлений чрезвычайно важна с целью снижения смертности лиц с атеросклерозом сердечных и брахиоцефальных артерий.

Фармакодинамика антитромботического действия «Ацекардола»

Приложенная к препарату «Ацекардол» инструкция по применению (описание препарата) не отражает его фармакодинамического эффекта, а характеризует его с точки зрения показаний и особенностей приема. Однако она не описывает конкретный эффект АСК, тем самым лишает пациента важной информации о механизме действия. Его последовательные алгоритмы выглядят следующим образом:

• угнетение ЦОГ-1 и прекращение синтеза простаноидов;

• необратимая блокада выработки тромбоксана А2 тромбоцитами;

• препятствие тромбоцитарного прикрепления к дефектам эндотелия;

• угнетение процессов склеивания тромбоцитов;

• невозможность образования закупоривающего артериальный просвет тромба.

  Видео: Прогепар

«Ацекардол» при острых состояниях

Также приложенная к препарату «Ацекардол» инструкция по применению (аннотация, описание) не дает информации пациенту о возможности его применения во время развивающихся острых нарушений кровообращения в сердце или головном мозге. В частности, при развитии клинического синдрома, характерного для миокардиального или церебрального инфаркта, может и должна применяться АСК.

Таблетки препарата надо разжевывать (в дозе 150-300 мг), а не проглатывать. Если у пациента препарат в дозе 50 мг, то в момент острого состояния требуется одновременно разжевать 3-6 таблеток, если дозировка 100 мг, то 2-3 таблетки, если 300 мг, то 1 таблетку. Это является средством неотложной помощи, посредством которого значительно уменьшается вероятность появления тяжелого тромбоза сосуда.

Противопоказания к применению «Ацекардола»

У препарата «Ацекардол» (таблетки) инструкция по применению, отзывы специалистов и данные фармакологических исследований подтверждают сбалансированность риска и пользы применения. Однако противопоказания, обусловленные сопутствующими заболеваниями, требуется учитывать при приеме препарата и консультироваться со специалистом. Противопоказания делятся на постоянные (абсолютные) и временные. Абсолютными являются:

• лекарственная непереносимость АСК, развитие бронхоспазма;

• внутричерепная гематома различных локализаций;

• геморрагические васкулиты;

• запрещено применять у подростков и детей в связи с риском развития синдрома Рея;

• запрещено принимать женщинам во время лактации, в I и III триместре беременности.

Также несколько ограничивают прием временные и относительные противопоказания:

• печеночноклеточная и почечная недостаточность;

• наличие продолжающегося кровотечения, ранний послеоперационный период (временное противопоказание);

• артериальная гипертензия в момент криза, неконтролируемая АГ;

• язва 12-перстной кишки или желудка при обострении (временное ограничение).

Множественные эффекты «Ацекардола»

Помимо стандартных и хорошо изученных эффектов, вызванных ингибированием ЦОГ, у АСК существует и другое действие. Оно было выявлено в ходе нескольких статистических исследований в онкологических и гериатрических центрах США. В их ходе доказывается положительный эффект применения АСК для профилактики злокачественного заболевания – колоректального рака различных локализаций.

Сейчас доказывается конкретный механизм защитного действия лекарственного вещества. Мнения большинства исследователей и клиницистов сходятся по части преобладания ингибирующего действия ЦОГ-2 в нижних отделах кишечника. Угнетая синтез простагландина Е2, АСК позволяет искусственно регулировать гибель и воспроизведение клеток. К слову, именно этот клеточный процесс является главным в развитии опухолевых новообразований.

Выводом на основании доказанных фактов является следующее: лекарство «Ацекардол», инструкция, применение, отзывы специалистов о котором подтверждают его сбалансированный эффект, может применяться и как профилактическое средство для предотвращения опухолевых процессов в нижних участках кишечного тракта. В течение 5-12-летнего приема снижается риск онкологической смертности, что закономерно увеличивает продолжительность жизни. Тем не менее АСК не может быть использована для лечения при уже развившейся колоректальной аденоме или карциноме кишечника.

Аналоги препарата и альтернативные вещества

Характеристика препарата «Ацекардол»: применение, инструкция, аналоги, показания для антитромботического лечения позволяют использовать его для лечения широкого круга пациентов. Однако в ряду антиагрегантов он не является единственным средством. В России насчитывается порядка 20 дженериков АСК, часть из которых выпускается в желудочнорастворимой форме. Они по спектру безопасности уступают «Ацекардолу».

Кишечнорастворимые формы АСК («Кардиомагнил», «Полокард»), представленные на фармакологическом рынке, значительно выше по цене. Для препарата «Ацекардол» цена месячного лечения составляет 25 рублей. Полностью идентичные аналоги с таким же спектром безопасности стоят на две трети больше. Зарубежные препараты и вовсе двукратно или пятикратно превышают стоимость бюджетного лечения без видимых выгод для пациента, принимающего «Ацекардол». Инструкция по применению, лечение, отзывы, показания у аналогов данного препарата также идентичные.

Выводы о пользе и риске аналогов «Ацекардола»

Оставаясь наиболее доступным по цене, препарат «Ацекардол» в полной мере соответствует требованиям клиницистов. Риск его применения сбалансирован с пользой практического применения как антиагрегантного средства. Он эффективно предотвращает повторные тромбозы сосудов сердца и мозга, применяется при фибрилляции предсердий, используется при варикозной болезни. А в сравнении с региональными аналогами преимущество «Ацекардола» состоит в ценовой доступности.

Данный факт значительно увеличивает значимость препарата «Ацекардол»: цена лекарственного средства составляет 20 с лишним рублей. Это значительно меньше, чем стоимость прочих антиагрегантов. При этом среди препаратов АСК, выпускаемых в наиболее безопасной кишечнорастворимой форме, по цене сбалансирован именно «Ацекардол». Закономерно, что ему отдается предпочтение при лечении заболеваний, указанных выше, и при их профилактике. А количество сфер его применения постепенно будет увеличиваться.