Ацетилсалициловая кислота (АСК) относится к лекарственным средствам с жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. В медицинской практике она используется более 125 лет, потому является одним из самых изученных лекарственных веществ. Причем АСК сейчас выпускается в виде кардиоформы для снижения риска тромбоза коронарной артерии, что препятствует развитию инфаркта миокарда. Типичным примером является препарат «Аспекард», который содержит ацетилсалициловую кислоту в дозировке, оптимальной для антиагрегантного эффекта.
Сведения о форме выпуска и производителе
Производителем лекарства является украинская компания «Стиролбиофарм». Соответственно используемой производственной технологии, препарат выпускается в виде желудочнорастворимой формы в дозе по 100 мг в одной таблетке. Способы компоновки таблеток:
- картонная упаковка 120 таблеток (10 блистеров по 12 таб.);
- полимерный контейнер по 100 таблеток.
Таблетка «Аспекард» содержит 100 мг АСК, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния, стеариновую кислоту.
Рекомендации по назначению
У препарата «Аспекард» применение достаточно узкое, хотя инструкция к нему содержит рекомендации по лечению множества заболеваний, включая ревматические патологии. Производителем рекомендуется применять «Аспекард» и как жаропонижающее средство или обезболивающее. В действительности, в данной дозировке ацетилсалициловой кислоты лекарство можно эффективно применять только как препарат, препятствующий тромбоцитарной агрегации.
Показания к применению «Аспекарда»
О препарате «Аспекард» инструкция по применению, отзывы специалистов и клинические исследования дают много информации, касающейся антиагрегантной терапии. Она показана в следующих ситуациях:
- при (ОКС) остром коронарном синдроме (на этапе острого инфаркта миокарда с элевацией, депрессией или интактным расположением сегмента ST, при нестабильной стенокардии);
- при ОНМК (ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке);
- в случае доказанной ишемической болезни сердца как средство профилактики ОКС и ОНМК;
- в профилактике повторных эпизодов ОКС и ОНМК;
- при наличие варикозной болезни вен нижних конечностей;
- в качестве профилактического средства, предупреждающего тромбоз шунтов после АКШ;
- при артериальной гипертензии в случае высокого сердечно-сосудистого риска.
Высокий сердечно-сосудистый риск является совокупным понятием, включающим наличие поражения органов-мишеней при артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний: сахарного диабета, ИБС, ЦВБ.
Особенности режимов дозирования, рекомендованных производителем
У препарата «Аспекард» инструкция производителя не является основным руководством пациента по лечению. Она не содержит информации о приеме средства при различных клинических ситуациях, начиная с профилактики атеротромбоза при ИБС и ЦВБ и заканчивая острыми нарушениями кровообращения головного мозга и сердца. Данное упущение считается халатным и непрофессиональным отношением к выпуску препаратов и сопровождающих их информационных материалов. Это также создает предпосылки для публикации массы статей, в которых рекомендуемые дозировки расходятся.
Режимы дозирования на основании международных рекомендаций
На основании международных рекомендаций, разработанных Европейским Сообществом Кардиологов (ESC) и Американской Ассоциацией Сердца (AHA) и адаптированных Минздравом, режимы применения ацетилсалициловой кислоты являются следующими:
- на этапе неотложной помощи при остром коронарном синдроме требуется дать разжевать пациенту 3 таблетки «Аспекард 100». Инструкция по применению при этом игнорируется, а разовая доза составляет 300 мг;
- при хронической кардиальной ишемии (ИБС) на постоянный прием назначается одна таблетка 100 мг после ужина вечером;
- при артериальной гипертензии пациентов с уже высоким риском сердечно-сосудистого осложнения, а также при венозной варикозной болезни нижних конечностей также постоянно принимается по 100 мг (1 таблетке) вечером после ужина.
Других способов назначения препарата «Аспекард» инструкция ESC и AHA не предусматривает. Также важно отметить, что стандартной дозой «Аспекарда» является 100 мг АСК. Для профилактики указанных выше заболеваний, в соответствиями с инструкциями ESC и AHA, применяется доза по 75 мг. Однако 100 мг назначается пациентам после АКШ с целью предупреждения тромбоза шунта. В остальных случаях рекомендовано применять 75 мг, то есть то количество АСК, которое оказывает достаточный антиагрегантный эффект и имеет минимум риска гастротоксичности.
Также производитель не дает важной информации об отмене препарата. Согласно статистике, внезапное прекращение приема является причиной 10,2% острых сердечно-сосудистых осложнений. Причем они встречаются спустя примерно 10,6 суток от момента отмены АСК. Этот срок является средним и отражает время, за которое восстанавливается вся популяция тромбоцитов с функционирующей циклооксигеназой. Как результат, возможность образования тромбов снова восстанавливается. Потому препарат должен приниматься постоянно, а при появлении осложнений со стороны ЖКТ требуется назначение другого антиагреганта вместо «Аспекарда».
Противопоказания для приема препарата «Аспекард»
Безопасность всех фармакологических препаратов является относительной, так как они имеют побочные эффекты. При этом они обуславливают некоторые противопоказания. В частности:
- при нарушениях свертывания крови (геморрагическом диатезе, гемофилии А и В);
- при нарушениях функций желудка (эрозиях, острых язвах желудка и 12-перстной кишки);
- при беременность в первом триместре и в период лактации;
- при выраженной почечной или печеночной недостаточности;
- при аллергической реакции на салицилаты;
- в детском возрасте до 18 лет;
- при наличии бронхиальной астмы;
- при лечении метотрексатом.
Данные противопоказания являются абсолютными, хотя некоторые из них временные: лактация, беременность, эрозии и язвы ЖКТ, детский возраст. Причем также существует группа состояний, наличие которых требует постоянного контроля со стороны врача. Это одновременное применение антиагрегантов с антикоагулянтами, а также лечение пациентов после аортокоронарного шунтирования. При нарушении функции почек приложенная к препарату «Аспекард» инструкция по применению требует уменьшения дозировки или полной постепенной отмены лекарства.
Совместные эффекты «Аспекарда»
Ацетилсалициловая кислота имеет ряд эффектов, усиливающих или угнетающих действие ряда препаратов. В частности:
- АСК усиливает эффект любых антиагрегантов и антикоагулянтов;
- АСК усиливает жаропонижающий и обезболивающий эффект НПВС, усиливает антиревматический эффект «Мелоксикама»;
- при совместном применении с цитостатиками усиливает их гастротоксичность;
- при приеме с алкоголем риск развития осложнений язвы или кровотечения увеличивается;
- глюкокортикоиды усиливают гастротоксичность «Аспекарда»;
- АСК при совместном применении с мочегонными средствами ослабляет диуретический эффект «Фуросемида», «Торасемида», «Спиронолактона».
- «Аспекард» ослабляет эффект урикозурических средств: «Пробенецида», «Этамида», «Сульфинпиразона»;
- невсасывающиеся антацидные препараты значительно снижают всасывание «Аспекарда».
Вероятность передозировки и ее симптомы
Относительно препарата «Аспекард» инструкция, отзывы и статистика применения подтверждают достаточно высокий уровень безопасности при приеме согласно показаниям и с исключением противопоказаний. Это значит, что в назначенной дозе по 100 мг лекарство достаточно безопасно, хотя контролировать свое самочувствие необходимо. Причем ввиду наличия контингента пациентов с суицидальными наклонностями, а также риска того, что таблетки АСК примет ребенок, необходима детализация вероятности передозировки и ее симптомов.
При легкой степени отравления салицилатами, спровоцированной применением препарата «Аспекард» не по рекомендациям врача, симптомами являются следующие состояния: головокружение, боли в области подложечковой ямке, в околопупочной области, иногда боли в пояснице, особенно у пациентов с заболеваниями почек. При передозировке также наблюдается дрожь, рвота, иногда с кровавыми прожилками. Первой помощью является искусственное вызывание рвоты: обильное холодное питье, прием активированного угля и энтеросорбентов, доставка пациента в стационар.
Важно, что токсических доз препарата «Аспекард» инструкция по применению не указывает. Они различны для разного веса и возраста пациента. К примеру, у взрослого человека симптомы передозировки АСК легкой степени возникают при разовом приеме около 5-7 грамм кислоты. У детей для передозировки достаточно 1,5 грамм разовой дозы. Значительная передозировка возникает при применении взрослыми 7-9 грамм, а детьми 2-2,5 грамм АСК.
Такая степень передозировки препарата проявляется указанными выше нарушениями с вовлечением когнитивных функций. Теряется внимание, начинается шум в ушах, мышление становится спутанным, речь невнятной. Рвота случается часто, пациент быстро теряет жидкость со рвотой, учащается дыхание, появляется острая задержка мочи, повышается температура тела. Помочь пациенту в такой ситуации самостоятельно невозможно – требуется доставка в отделение интенсивной терапии для инфузионной терапии бикарбонатом натрия, лактатом.
Особенности терапевтического действия «Аспекарда»
Приложенная к препарату «Аспекард» инструкция по применению содержит указание на прием по одной таблетке в сутки (100 мг/сут). Данная доза АСК достаточна для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов. Результатом этого является угнетение синтеза тромбоксана А2, что полностью ингибирует способность тромбоцитарных клеток к агрегации. Это исключает вероятность тромбоза, который и является причиной миокардиального или церебрального инфаркта.
Для оказания антитромботического эффекта ацетилсалициловая кислота должна всасываться в кровь. Однако некоторое ее количество действует и в желудке, также ингибируя циклооксигеназу-1 и ее изоформы в слизистой оболочке органа. Результатом данного механизма является побочный эффект – снижение защитных способностей слизисто-карбонатного барьера. Это увеличивает риски развития эрозий и язв желудка, провоцирует ЖКТ-кровотечения. Кишечнорастворимые формы также способны вызывать кровотечения, но частота такого побочного эффекта у них предельно малая.
Применение при беременности и лактации
Мнение специалистов, основанное на оценке статистики и ряда экспериментов, позволяет иметь четкое представление о применении препарата «Аспекард» при беременности. В частности, в 1 триместре его использование запрещается. Во 2 и 3 триместре применение допускается, однако после оценки его терапевтической пользы и сравнения рисков приема. В подавляющем большинстве клинических ситуаций назначение АСК неоправданно, хотя прочие НПВС также способны повышать риски невынашивания.
Во время лактации применять препарат «Аспекард», аналоги его, дженерики, а также все лекарственные средства с ацетилсалициловой кислотой в составе запрещается. Причиной этого является попадание лекарственного вещества в грудное молоко. С ним оно проникает в организм ребенка. Причем его опасность заключается в высоком риске развития синдрома Рея – крайне тяжелой печеночной энцефалопатии, вызывающей отек мозга и смерть ребенка. По аналогичным причинам запрещается назначение препарата в возрасте до 16-18 лет.
Характеристика отзывов специалистов и пациентов
Характеризующие препарат «Аспекард» отзывы пациентов во многих случаях необъективны. Ими положительно оценивается цена лекарства, так как она почти самая низкая среди аналогов. Однако отзывы, касающиеся практического применения, менее показательны из-за невозможности оценки больным степени снижения риска сосудистого тромбоза. С точки зрения побочных эффектов, отмеченных пациентами, препарат характеризуется как достаточно безопасный.
Мнения специалистов однозначны: во-первых, лекарство эффективно снижает риски тромбоза, во-вторых, приверженность пациентов к антиагрегантной терапии выше из-за низкой цены препарата «Аспекард». Аналоги по классу антиагрегантов стоят значительно выше. Отечественный кишечнорастворимый препарат «Ацекардол» дороже на 50%, тогда как стоимость импортных выше в 7-10 раз. Но, основываясь на меньшем количестве побочных эффектов кишечнорастворимых средств, а также на экономических выводах, приоритет желательно отдавать «Ацекардолу». Стоимость месячного лечения составит около 20 рублей.
Объективный недостаток кардиопрепарата «Аспекард»
Приложенная к препарату «Аспекард 100» инструкция по применению гласит, что лекарство выпускается в таблетках. Они растворяются в желудке и создают высокую концентрацию. Оказывая местный гастротоксический эффект, лекарство проигрывает по безопасности прочим препаратам, а именно кишечнорастворимым. Риск желудочного кровотечения при применении последних значительно меньше.
Примерами более безопасных препаратов являются следующие: «Ацекардол», «Полокард», «Кардиомагнил», «Аспирин Кардио». Более того, указанные средства также содержат гидроокись магния, способную защищать слизистые оболочки от повреждения ацетилсалициловой кислотой. Тем не менее лекарство «Аспекард» может применяться для профилактики тромбообразования, хотя и с ограничениями. Но пациентам, имеющим эрозии слизистой оболочки, язвы 12-перстной кишки или желудка, в том числе и хронические, рекомендуется принимать кишечнорастворимые кардиоформы ацетилсалициловой кислоты.
Внеотраслевое применение кардиопрепарата «Аспекард»
Большинство имеющихся инструкций по применению указывает на наличие противовоспалительных и жаропонижающих свойств препарата «Аспекард 100». В действительности полноценные терапевтические эффекты лекарство оказывает в 5-кратной разовой дозе – по 500 мг. Дозировка 100 мг является исключительно кардиологической, и ее эффектов недостаточно для эффективного снижения температуры при инфекционных заболеваниях.
Кардиоформа препарата, выпускаемая в дозе по 100 мг, подходит для обезболивания и купирования лихорадки только при однократном приеме 5 таблеток. При этом преобладание селективности к циклооксигеназе 1 обуславливает наличие множества побочных реакций. Поэтому как жаропонижающее средство таблетки «Аспекард», разумеется, пригодны. Однако на данный момент существует ряд более безопасных препаратов ряда, проявляющих большую селективность к циклооксигеназе 2. Они же имеют меньше побочных эффектов, связанных с нарушением пролиферации желудочно-кишечного эпителия.
Безопасные классовые аналоги препарата «Аспекард»
Аналогичная тенденция наблюдается и в лечении ревматических заболеваний. Причем приложенная к препарату «Аспекард» инструкция по применению содержит информацию об их лечении. Но рекомендуемая доза составляет порядка 5-8 грамм в сутки.
В таком количестве ацетилсалициловая кислота проявляет несравнимо более сильный гастротоксичный эффект, чем при приеме медикаментов «Мелоксикам», «Целекоксиб», «Рофероксиб» и прочие. А в качестве жаропонижающего средства наиболее ценным классовым аналогом является «Ибупрофен».