Макролиды. Классификация (полусинтетические, природные и азалиды)

Лактонное кольцо макроциклическое – это основа химической структуры всех антибиотиков группы макролиды. Классификация подразумевает разделение на 14-ти, 15-ти и 16-тичленные. Эти антибиотики считаются наименее токсичными.

Макролиды. Классификация по типу происхождения

Природные макролиды:

Макролид "Эритромицин" – это первый бактериостатический антибиотик, который положил начало большой группе. Был получен в 1952 году из Streptomyces erythreus – почвенного актиномицета. Благодаря тому, что макролид "Эритромицин" обладает свойством обратимо связываться с рибосомной 50S-субъединицей, он нарушает образование связей пептидного характера между аминокислотными молекулами и выполняет блокировку синтеза белков различных микроорганизмов. При этом антибиотик "Эритромицин" не оказывает влияние на синтез (соединение) нуклеиновых кислот. В больших дозах в отношении некоторых видов бактерий может оказывать бактерицидное действие.

Макролид "Спирамицин" – это антибиотик, который получают из Streptomyces ambofaciens актиномицета, он – первый представитель группы 16-членных макролидов. Лактонное кольцо – это структурная основа препарата "Спирамицин". Оно состоит из 16 атомов углеродов (С), к которому присоединены 3 остатка углеводных: микароза, форозамин и микаминоза. Препараты, имеющие в своём составе действующее вещество спирамицин, распространены в Канаде, Латинской Америке и в Европе.

Макролид "Джозамицин" – это антибиотик, представитель группы 16-членных макролидов. Продуцируется Streptomyces narbonensis. Оказывает действие бактерицидного характера. Подавляет синтез белковых соединений, препятствует фиксации РНК (транспортной) и соединяется с 50S-субъединицей мембраны рибосомальной, блокируя тем самым обмен пептидов из центра А. Разрешён при лечении заболеваний в период беременности.

Полусинтетические макролиды:

Макролид "Рокситромицин" – это первый полусинтетический 14-членный атибиотик. Был получен из макролида "Эритромицин". Особенности структуры придают ему более высокую устойчивость к кислотам, улучшенные микробиологические и фармакокинетические параметры.

Макролид "Кларитромицин" – это 14-членный антибиотик, производный макролида "Эритромицин". Обладает повышенной устойчивостью к кислотам и улучшенными фармакокинетическими и антибактериальными свойствами.

Природные макролиды-антибиотики высокоактивны в отношении грамположительных, некоторых грамотрицательных и внутриклеточных микроорганизмов. А такие современные макролиды, как полусинтетические, более активны в отношении псевдомонад, энтеробактерий, анаэробной микрофлоры и палочки инфлюэнцы.

И, наконец, азалиды – макролиды последнего поколения:

Антибиотик "Азитромицин" относится к подклассу азалиды, которые несколько отличаются по своей структуре от обычных макролидов. Кольцо у макролида "Азитромицин" не лактонное, но зато 15-членное. Кислотоустойчивоть при этом повышается в 300 раз по сравнению с антибиотиком "Эритромицин".

Макролиды. Классификация по поколениям:

1-е – препараты "Олеандомицин", "Эритромицин"-
2-е – макролиды "Рокситромицин", "Спирамицин", "Джозамицин", "Мидекамицин", "Кларитромицин"-
3-е – макролид "Азитромицин".

Показания к применению антибиотиков группы макролиды. Классификация по заболеваниям

Те, которые поражают дыхательную систему: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничная пневмония, обострение бронхита, коклюш, дифтерия.

Кожные покровы и мягкие ткани: сифилис, хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, угревая сыпь.

Полость рта: периостит и периодонтит.

Пищеварительную систему: кампилобактерный гастроэнтерит, язва желудка.

Также макролиды применяются для профилактики следующих заболеваний: коклюш, менингит, ревматизм, эндокардит.