"Релпакс": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата

Мигрень хоть и не представляет опасности для жизни страдающего ей человека, но в то же время в значительной степени снижает качество его жизни. На протяжении многих лет фармацевтическая промышленность трудилась над созданием препаратов, которые могли бы устранять не только болезненные симптомы этого заболевания, но и влиять на процессы, вызывающие мигрень. Ведь купировать боль сильными обезболивающими можно. Но другие симптомы мигрени, такие как тошнота, светочувствительность и непереносимость звуков, устранить бывает непросто. Препарат от мигрени «Релпакс» в этом отношении специалисты считают одним из самых эффективных. Что представляет собой это лекарственное средство? Как правильно его принимать и какие аналоги у него существуют? Обо всём этом вы сможете прочитать далее.

Состав препарата, описание

Основное действующее вещество препарата «Релпакс» - элетриптан в форме гидробромида содержится в таблетках в количестве 20 мг. Также существует дозировка в 40 мг. Вспомогательными веществами являются широко применяемые в фармацевтической промышленности моногидрат лактозы, стеарат магния, кроскармеллоза натрия и МКЦ. Эти соединения не влияют на способность препарата к усвоению, а также не оказывают влияния на организм в целом. Таблетки о мигрени «Релпакс» покрыты плёночной оболочкой оранжевого цвета, которая содержит диоксид титана, красители, моногидрат лактозы, гипромеллозу и триацетин.

Каждая таблетка выполнена в округлой двояковыпуклой форме. На одной её стороне расположена гравировка «REP 20» или «REP 40» (в зависимости от количества содержащегося в таблетке действующего вещества) и «Pfizer» – на другой. В один блистер помещается 2, 3, 4, 6 или 10 таблеток, которые, в свою очередь, упакованы в картонные пачки по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 штук.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Лекарство «Релпакс» достаточно быстро и хорошо усваивается после приёма внутрь, особенно в сочетании с жирной пищей. Абсорбция элетриптана составляет в среднем около 81%, а так называемая биодоступность - 50%. Максимальное содержание активного вещества в плазме крови наблюдается уже через полтора часа после приёма препарата.

Основное действующее вещество препарата «Релпакс» имеет неплохие показатели по связи с белками плазмы крови (около 85%). Первичный метаболизм элетриптана происходит в клетках печени. При этом образуются 2 циркулирующих метаболита, один из которых (образованный путём N-окисления) не обладает активностью. Второй (образованный в ходе N-деметилирования) обладает практически теми же свойствами, что и исходное вещество, однако его концентрация в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана. Благодаря этому активный метаболит не оказывает ощутимого терапевтического эффекта.

Таблетки от мигрени «Релпакс», отзывы специалистов о котором в большинстве своём положительные, эффективен независимо от пола пациента. Выведение метаболитов препарата осуществляется в большей степени через почки (около 90%), а также через кишечник.

Исследования подтвердили отсутствие эффекта привыкания к основному действующему веществу препарата, поэтому на сегодняшний день нет каких-либо ограничений по срокам терапии мигренозных болей при помощи лекарства «Релпакс».

Относительно фармакодинамики препарата «Релпакс» инструкция по применению упоминает тот факт, что его основное действующее вещество, относящееся к группе селективных антагонистов серотониновых сосудистых и нейрональных рецепторов, оказывает воздействие и на другие их виды. При этом селективность проявляется в большей мере по отношению к рецепторам, локализованным в сонных артериях. Противоменгринозную активность элетриптана обуславливает не только его способность к сужению кровеносных сосудов, расположенных внутри черепной коробки, но и положительное воздействие на воспаления нейрогенного характера. При этом действующее вещество практически не влияет на рецепторы бедренной и коронарной артерий.

Показания

Лекарственное средство «Релпакс» инструкция по применению рекомендует принимать при двух видах мигрени:

1. С аурой, когда к сильной боли добавляются такие симптомы, как зрительные, тактильные, двигательные, обонятельные и слуховые нарушения.
2. Без ауры, когда помимо головной боли пациента беспокоят тошнота, рвота, повышенная чувствительность к свету и звукам.

При наличии других форм заболевания применение этого лекарственного средства не только не оказывает положительного эффекта, но также может привести к ряду осложнений. Поэтому перед тем, как воспользоваться этим лекарством для устранения головной боли, вызванной мигренью, необходимо обратиться к специалисту и пройти детальное обследование. Это поможет не только назначить адекватное лечение, но и устранить непосредственный риск для здоровья пациента.

Противопоказания

Рассмотрим список противопоказаний по применению препарата «Релпакс». Таблетки, как говорилось выше, содержат элетриптан, который обладает способностью системного воздействия на организм и влияет на многие процессы. В каких случаях применение препарата недопустимо или нежелательно:

• при наличии повышенной чувствительности пациента ко всем веществам, входящим в состав лекарственного средства;
• при нарушениях в работе печени и почек, так как метаболизм и экскреция основного действующего вещества происходит именно в них;
• при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• при скрыто протекающих или недавно перенесённых заболеваниях сердца, в том числе при инфаркте, стенокардии, ишемической болезни;
• при наличии инклюзионных заболеваний периферических сосудов;
• при перенесённой или имеющейся в настоящий момент транзиторной ишемической атаке, а также при любых нарушениях мозгового кровообращения.

Препарат «Релпакс» категорически не рекомендуется принимать лицам, возраст которых меньше 18-ти лет. Кроме того, лекарственное средство нельзя применять для купирования головных болей при таких видах мигрени, как базилярная, офтальмологическая и гемиплегическая.

Применение во время беременности и кормления грудью

Использование препарата «Релпакс» при беременности изучено недостаточно. Однако лабораторные исследования на животных указывают на воздействие элетриптана на развивающийся плод. Во-первых, у эмбрионов было обнаружено небольшое число мутировавших генов (по принципу полиплоидии). Во-вторых, вес доношенного плода был значительно ниже, чем у животных, которые не получали в период вынашивания элетриптан. Именно поэтому специалисты при его назначении руководствуются правилом, которое заключается в том, чтобы ожидаемая польза для будущей матери превышала возможные риски для плода. Стоит отметить, что элетриптан, входящий в состав лекарственного средства, обнаруживается в грудном молоке даже спустя сутки после приёма. Поэтому применение препарата кормящими мамами возможно только при отказе от грудного вскармливания на срок не менее суток.

Побочные эффекты при применении лекарства «Релпакс»

Относительно переносимости препарата «Релпакс» отзывы специалистов содержат информацию о слабой выраженности побочных эффектов, которые самостоятельно проходят в сравнительно короткие сроки. При этом не имеет значения, какую дозу (20 или 40 мг) принял пациент. Наиболее частыми симптомами, наблюдающимися при приёме лекарственного средства, являются:

• воспалительные процессы в полости носа и глотки (фарингит и ринит);
• нарушения чувствительности, такие как покалывания, «мурашки»;
• сонливость;
• головокружение или головная боль;
• миастения или гипестезия;
• гипертонус мышечных волокон;
• боли или чувство сдавливания в спине и груди;
• нарушение сердечного ритма, в частности тахикардия;
• диспепсические нарушения, такие как боль или дискомфорт в животе, сухость во рту и тошнота;
• повышение уровня потоотделения;
• приливы жара к лицу или озноб.

Принимая во внимание химический состав «Релпакс», специалисты не исключают развития аллергических реакций на компоненты препарата, которые могут выражаться в появлении сыпи, зуда или гиперемии. Кроме того, в редких случаях пациентов могут беспокоить такие явления, как:

• анорексия;
• лимфоаденопатия;
• спутанность сознания, эйфория или депрессия, бессонница или эмоциональная лабильность;
• светобоязнь, болевые ощущения в глазном яблоке, конъюнктивит, уменьшенное или увеличенное слезоотделение;
• нарушение вкусового восприятия;
• звон или болезненность в ушах;
• повышение артериального давления;
• астматические приступы;
• изменение тембра голоса;
• отёки в полости рта;
• запор или диарея;
• артрит или артроз;
• миалгия или миопатия;
• полиурия или учащённое мочеиспускание;
• нарушение менструального цикла;
• ишемический колит.

Учитывая вышеперечисленные побочные эффекты, употребление средство от мигрени «Релпакс» рекомендуется осуществлять под наблюдением специалистов и только после того, как будут проведены необходимые исследования на предмет имеющихся заболеваний, которые могут осложнить лечение.

Взаимодействие

Рассмотрим взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами противомигреневого средства «Релпакс». Лекарство, инструкция к которому содержит обширные сведения о его совместимости с другими препаратами, не стоит принимать совместно с медикаментозными средствами следующих групп:

• ингибиторы изофермента, в число которых входят "Эритромицин", "Кетоконазол", "Кларитромицин" и "Итраконазол";
• ингибиторы протеазы, в том числе "Нелфинавир" и "Индинавир".

Специалисты отмечают и тот факт, что одновременный приём препарата «Релпакс» с лекарственными средствами «Пропанолол» и «Верапамил» может не только спровоцировать значительное повышение артериального давления, но и усилить риск появления других побочных эффектов. Повышение АД можно ожидать и в случае совместного применения препарата с кофеинсодержащими лекарственными средствами. Именно поэтому специалисты рекомендуют соблюдать суточный интервал между приёмами таких лекарственных средств как «Релпакс» (аналоги также попадают под это определение) и эрготаминоподобных препаратов.

Клинически доказано, что средство от мигрени, о котором идёт речь в данной статье, не вступает во взаимодействие с веществами, относящимися к бета-адреноблокаторам, эстрогенсодержащим гормональным заместительным или пероральным контрацептивам, а также к трициклическим антидепрессантам.

Передозировка

При превышении рекомендованного лечащим врачом количества лекарственного средства «Релпакс» инструкция по применению предупреждает о передозировке, которая может вызвать стойкое повышение артериального давления и иные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При их появлении рекомендуется симптоматическое лечение и по необходимости промывание желудка.

Способ применения

Препарат «Релпакс» специалисты рекомендуют принимать при начинающемся мигренозном приступе. Если головная боль и другие сопряжённые с ней недомогания беспокоят пациента на протяжении нескольких часов, препарат также сохраняет свою эффективность. Стоит отметить, что приём лекарства в качестве профилактического средства от мигрени нецелесообразен, так как доказано, что в этом случае должного эффекта он не оказывает. В то же время при надвигающейся ауре (пациенты, длительное время страдающие мигренью, могут определить это состояние) приём препарата не только облегчает боль, которая следует за аурой, но и купирует такие симптомы, как тошнота, сонливость и светочувствительность. Наступает это не сразу, а только после появления головных болей. Поэтому больным мигренью не стоит торопиться выпивать таблетку каждый раз при появлении недомоганий.

Начальная доза препарата для пациентов 18-65 лет составляет 40 мг. После купирования мигрени боль может возобновиться. В этом случае инструкция советует принимать препарат повторно в той же дозировке, но не ранее чем через 2 часа после первого приёма. В случае неэффективности препарата, когда головная боль не ослабевает в течение 2 часов после применения лекарственного средства, повторную дозу принимать не рекомендуется. При этом специалисты указывают на то, что следующий приступ мигрени у этого же пациента может быть купирован начальной дозой препарата «Релпакс». Отзывы потребителей по этому поводу также содержат подобную информацию.

Максимальная доза лекарственного средства, принимаемого в течение суток, не должна превышать 160 мг. Выпивать таблетку следует целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Особые указания

Применение препарата «Релпакс» возможно только после подтверждения диагноза «мигрень». Обусловлено это тем, что при атипичных головных болях, которые могут быть вызваны также инсультом, разрывом аневризмы и другими серьёзными заболеваниями, его приём может спровоцировать различные осложнения. Кроме того, нежелательно использовать данное лекарственное средство для устранения сильной боли при мигрени на фоне сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений в работе почек и печени, так как это может стать причиной повышения артериального давления до критического уровня. То же относится и к пациентам, у которых риск развития заболеваний ССС высок. Именно поэтому перед назначением препарата «Релпакс» пациент должен пройти полное обследование. Пациенты в возрасте старше 65 лет во время применения препарата должны находиться под наблюдением специалистов, так как именно у них чаще всего наблюдается повышение АД.

Внимание! По поводу приёма лекарственного средства «Релпакс» инструкция по применению содержит упоминания о таких побочных эффектах, как головокружение и сонливость, поэтому следует проявить особую осторожность при вождении автомобилей и при управлении сложной техникой.

Аналоги препарата «Релпакс», цена

У большинства препаратов, производимых фармацевтическими фирмами на Западе, существуют отечественные аналоги. Об этом можно говорить и в отношении Pfizer – производителя препарата «Релпакс». Однако так как он был зарегистрирован сравнительно недавно, на сегодняшний день не существует лекарственных средств, которые обладали бы теми же свойствами, что и препарат «Релпакс». Аналоги основного действующего вещества элетриптана также не известны, из чего можно сделать вывод, что препарат является уникальным. Стоимость его в России составляет от 380 до 1200 рублей. Конкретная цена зависит от того, сколько таблеток в упаковке и какова их дозировка.

По способу воздействия на сосуды головного мозга у таблеток «Релпакс» существует несколько аналогов, которые не только мало отличаются от него по стоимости, но и нередко оказываются намного дороже. Например, лекарство от мигрени «Зомиг» можно приобрести по цене около 400 рублей за три таблетки. Препараты «Имигран» и «Суматриптан» также схожи с «Релпаксом» по оказываемому эффекту и цене. Единственный препарат, стоимость которого намного ниже таблеток «Релпакс» – это «Кофетамин». Их цена не превышает 75 рублей за одну упаковку.

Отзывы о препарате

Итак, перейдём к самому важному вопросу. Что думают о лекарственном средстве «Релпакс» потребители и их лечащие врачи? Какие плюсы и минусы есть у данного препарата? Первое, о чём говорят около 80% респондентов – это высокая эффективность таблеток «Релпакс» даже при сильном приступе мигрени. По отзывам пациентов, после приема всего одной таблетки боль уходит через 30-40 минут. Около 8% опрошенных потребителей указали на то, что после употребления начальной дозы в 40 мг у них появились такие симптомы, как тремор конечностей и покалывание в области лица и рук. Однако эти неприятные явления проходили в течение двух часов без каких-либо дополнительных действий.

Менее 1% пациентов, которым было назначено лекарственное средство «Релпакс», при первом приёме не почувствовали его эффекта вообще. У трети из них при повторном приступе препарат оказал своё действие, а остальные вынуждены были найти ему замену.

Специалисты отмечают среди достоинств препарата его мягкое воздействие на сосуды головы. При этом они замечают, что при появлении даже самых незначительных побочных эффектов пациенту необходимо просто поспать. Этого будет достаточно для того, чтобы все неприятные явления прошли. Специалисты также отмечают следующее: в отличие от аналогичных лекарственных средств, в составе которых нет элетриптана, препарат «Релпакс» намного легче переносится больными мигренью людьми.