"Кардосал": инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги

«Кардосал» (международное название - «Олмесартана медоксомил») является антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1) - первичного вазоактивного гормона РААС, имеющего отношение к развитию эссенциальной гипертензии.

Форма выпуска лекарства, его составляющие

Препарат выпускается в таблетках, которые покрываются оболочкой. Основного вещества, в качестве которого в лекарственном средстве использован медоксомил олмесартана, в состав таблеток входит от 10 до 40 мг («Кардосал 10», «Кардосал 20», «Кардосал 40»).

Дополнительно в препарат добавляют стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, моногидрат лактозы. Также в качестве вспомогательных копонентов используется гипролоза и низкозамещенная гипролоза. Оболочка создается из диоксида титана с добавлением талька и гипромеллозы.

Фармакологическое действие

Предполагается, что препарат «Кардосал», воздействуя на организм, способствует блокированию эффектов ангиотензина II, опосредствованных АТ₁-рецепторами. При гипертензии лекарственное средство снижает артериальной давление, этот эффект сохраняется долгое время. Отсутствуют данные, подтверждающие возникновение гипотензии после первого использования начальной дозы лекарства и тахикардии вследствие длительной терапии («Кардосал 20», «Кардосал 40»), появление синдрома отмены, сопровождающегося резким повышением артериального давления.

Применение медикамента один раз в сутки приводит к мягкому снижению показателей АД. Необходимый эффект развивается на протяжении 24 часов. Обычно гипотензивное действие достигается на четырнадцатый день лечения, максимальный результат наблюдается после проведения терапии длительностью около двух месяцев.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата, его распределение

Выпитая таблетка быстро принимает форму фармакологически активного метаболита в кишечнике (вследствие действия, оказанного ферментами) и в портальной крови (в процессе всасывания из ЖКТ).

Во время терапии в составе плазмы крови не выявляется активное вещество в неизменном виде. Средний показатель биодоступности составляет около 26 %. Максимальный уровень лекарства обнаруживается в среднем через два часа после его принятия, при увеличении дозировки (однократная доза - 80 мг) он возрастает.

«Кардосал 40», как и препараты с другой дозировкой активного компонента, можно принимать, не ориентируясь на время употребления еды. Прием пищи практически никак не отражается на биодоступности.

Связь с белками плазмы является почти полной и соответствует 99,7 %. Однако при одновременном использовании «Кардосала» с другими высокосвязывающимися медикаментами она существенно снижается.

Метаболизм препарата, его выведение из организма

В основном лекарство выводится печенью (60 %), остальная часть (40 %) – почками. Внутрипеченочная циркуляция активного вещества незначительная. Поскольку выведение производится в основном печенью, лечение с применением средства «Кардосал плюс» запрещено при наличии у пациента обструкции желчевыводящих путей. После многократного употребления лекарство частично выводится в среднем за 12 часов. Хороший эффект наблюдается после приема препарата в дозировке, которая соответствует нескольким дозам «Кардосала». Значимый эффект присутствует и через четырнадцать дней терапии, в дальнейшем кумуляция не происходит. На такой показатель, как почечный клиренс, не влияет разная дозировка препарата, он находится в пределах от 0,5 до 0,7 л/ч (примерно).

Особые клинические случаи

У тех пациентов, у которых были обнаружены нарушения работы почек (легкие, умеренные, тяжелые), AUC повышается на 62, 82 и 179 %, когда состояние является устойчивым.

При проблемах с печенью, выраженных незначительно и умеренно, однократный прием средства способствует повышению AUC на 6 и 65 %.

Показания

Назначение средства «Кардосал» инструкция по применению позволяет производить при обнаружении эссенциальной артериальной гипертензии.

Лечиться «Кардосалом» во время беременности недопустимо. Если в процессе терапии наступила беременность, необходимо произвести отмену лекарственного средства.

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность лечения при грудном вскармливании, на время лечения кормление грудью прекращают.

Чтобы можно было приобрести «Кардосал» и начать лечиться с его помощью, врач должен выписать рецепт.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к тем веществам, которые включены в состав препарата, детский возраст (менее 18 лет), беременность, грудное вскармливание. Кроме того, таблетки не назначают в следующих случаях:

• обструкция желчных путей;
• наличие синдрома мальабсорбции, галактоземии;
• недостаток лактазы;
• период после выполнения операции по пересадке почки;
• почечная недостаточность при низком КК (меньше 20 мл/мин).

«Кардосал» - лекарство, которое с особой осторожностью назначают пациентам с такими состояниями:

• ИБС;
• альдостеронизм (первичный);
• нарушения в работе печени;
• почечная недостаточность, при которой КК превышает 20 мл/мин;
• стеноз, сопровождающийся поражением митрального клапана или аортального;
• сердечная недостаточность хронического течения;
• цереброваскулярные болезни;
• диета, сопровождающаяся ограниченным потреблением натрия;
• гипонатриемия, гиперкалиемия (существует риск появления почечной недостаточности, развития гипотензии или дегидратации);
• состояния, когда ОЦК уменьшается, появляются рвота, диарея;
• стеноз, поражающий артерии единственной почки, двусторонний стеноз, при котором затрагиваются почечные артерии;
• обструктивная кардиомиопатия гипертрофическая;
• возраст более 65 лет;
• необходимость использования диуретиков.

Использование «Кардосала»

«Кардосал» инструкция по применению рекомендует использовать по 10 мг, что соответствует начальной дозе. При недостаточной нормализации АД в сутки необходимо употреблять по 20 мг средства. Превышение дозы 40 мг препарата за одни сутки является недопустимым. Ежедневно лекарство должно выпиваться однократно, в одно и то же время. Для пациентов, у которых выявлены проблемы с почками легкой или умеренной выраженности, когда клиренс находится в пределах от 20 до 60 мл/мин, максимальная доза «Кардосала» не может составлять больше 20 мг. В случаях когда существует необходимость в усилении полученного эффекта, производится комплексное лечение (кроме «Кардосала» применяют «Гидрохлоротиазид»).

Побочные явления

При лечении препаратом «Кардосал» инструкция по применению допускает такие побочные явления:

• негативные реакции со стороны дыхательной и пищеварительной систем, появление нарушений в работе опорно-двигательного аппарата, мочевыводящих путей и почек, изменение некоторых лабораторных показателей, развитие нарушений общего характера (такие побочные эффекты возникают часто);
• развитие стенокардии, появление нарушений, затрагивающих нервную систему (появляются иногда);
• изменения в работе сердечно-сосудистой системы, развитие гиперкалиемии (наблюдаются редко).

К побочным эффектам, которые возникают очень редко после приема медикамента «Кардосал», инструкция по применению относит:

• нарушения в системе кроветворения;
• кашель;
• почечную недостаточность острой формы;
• проблемы с кожей;
• астенический синдром;
• головную боль, появление головокружения;
• миалгию;
• судорожные состояния;
• тошноту, сопровождающуюся рвотой, болевые ощущения в животе;
• увеличение содержания мочевины, креатинина в крови;
• изменения в печени – усиление активности ее ферментов.

Передозировка

Передозировка возможна, она проявляется выраженным снижением показателей АД. В случае такого результата лечения требуется регулярное наблюдение за больным. Для устранения симптомов, которыми сопровождается передозировка средством «Кардосал», отзывы врачей рекомендуют выполнить симптоматическое лечение, а также поддерживающую терапию с целью нормализации артериального давления. При передозировке больного кладут на спину и приподнимают ему ноги. Кроме того, при использовании большой дозы препарата рекомендуется выполнить промывание желудка, дать человеку активированный уголь. Существует необходимость в восполнении ОЦК, устранении дегидратации и восстановлении водно-солевого баланса. Данных о возможности выведения из организма вещества олмесартана медоксомила путем проведения диализа нет.

Особые указания

У пациентов, которые перед началом терапии интенсивно лечились диуретиками и придерживались диеты, исключающей потребление соли, возможно появление гипотензии вследствие употребления первой дозы лекарства. Такой же результат может наблюдаться у пациентов, у которых происходила рвота или диарея. Причина подобной реакции организма – снижение ОЦК. Побочное явление такого характера надо предотвратить. Риск его появления следует учитывать перед началом терапии.

Если у человека нарушена работа почек, важно периодически проверять в составе сыворотки крови такие показатели, как уровень креатинина, калия. Использование ингибиторов АПФ пациентами, у которых был выявлен гиперальдостеронизм (первичный), является бессмысленным, поэтому им не назначают средство «Кардосал» (отзывы показывают отсутствие реакции на ингибиторы АПФ).

Нужно учитывать, что сильное снижение показателей АД у больных с атеросклерозом, при котором поражаются мозговые сосуды, или с ИБС может стать причиной развития таких опасных состояний, как ишемический инсульт или инфаркт миокарда.

Если человеку приходится выполнять обслуживание технически сложных механизмов или управлять транспортным средством, важно знать, что прием «Кардосала» может вызвать ухудшение самочувствия (быструю утомляемость, слабость, головокружение), хотя это случается редко.

Из-за содержания в составе медикамента лактозы его прием запрещен пациентам с непереносимостью галактозы наследственного характера. То же самое касается больных с синдромом мальабсорбции галактозы и глюкозы, недостатком в организме лактазы.

Взаимодействие с другими средствами

Врач должен выписать рецепт и выяснить, лечится ли пациент другими средствами, чтобы предотвратить нежелательные реакции организма. Не рекомендуется одновременно пользоваться «Кардосалом» и следующими видами препаратов:

• средства, содержащие калий;
• заменители солей, в составе которых присутствует калий;
• диуретики калийсберегающие;
• лекарства, влияющие на уровень калия в составе сыворотки крови (повышающие этот показатель).

Примером таких средств является «Гепарин». Он способен оказывать влияние на содержание калия в крови. При невозможности лечения препаратом «Кардосал» аналоги дают возможность произвести его замену.

Усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при включении в состав терапии других гипотензивных лекарственных средств и НПВС, то есть при реализации комплексного лечения. Терапия с комплексным подходом включает применение ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (суточная доза – больше 3 г). Действие антагонистов рецепторов ангиотензина II может происходить синергично, оказывая влияние на гломерулярную фильтрацию путем ее уменьшения.

При одновременном использовании таких медикаментов, как антагонисты рецепторов ангиотензина II и НПВС, существует вероятность возникновения у пациента почечной недостаточности острой формы. По этой причине контроль состояния почек на начальном этапе терапии должен выполняться регулярно. При таком лечении обязательно надо употреблять достаточно жидкости. Вместе с тем возможно снижение выраженности антигипертензивного действия, вследствие чего наблюдается частое ухудшение эффективности терапии.

Если «Кардосал» используется в период лечения антацидами, а именно гидроксидом алюминия и магния, существует риск снижения биодоступности активного вещества (умеренного).

Сообщалось об обратимом увеличении уровня лития в составе сыворотки крови и отображении токсических свойств в результате совместного использования ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, содержащих литий. В связи с такими сообщениями комбинированное лечение «Кардосалом» и препаратами, один из компонентов которых - литий, не рекомендуется. Однако если такая необходимость существует, контроль состава крови должен быть регулярным.

Стоимость лекарства, аналоги, отзывы

При назначении таблеток «Кардосал» цена устраивает не всех пациентов, поэтому они интересуются возможностью лечения с применением другого, более выгодного средства. «Кардосал» с содержанием 10 мг действующего компонента можно приобрести за 610 руб., препарат, в составе которого имеется 20 мг активного ингредиента, – за 756 руб. «Кардосал», цена которого составляет примерно 860 руб., содержит 40 мг основного компонента.

В качестве аналога, когда надо выбрать другое средство для реализации терапии, вместо «Кардосала» можно применить лекарство «Олиместра» или же произвести комбинированное лечение, основанное на использовании «Гидрохлоротиазида», «Медоксомила олмесартана». Можно воспользоваться такими аналогами, как «Лозарел» или «Козаар». Кроме того, для замены подходят лекарства «Нортиван», «Валсартан Зентива».

Известно о таких препаратах, как «Олмесар», «Плаунак». Обычно заменители отличаются от оригинальных средств, одним из отличий является доступная цена и сниженные показатели биодоступности, поэтому они считаются менее эффективными, хотя вполне могут справляться со своей задачей.

Аналоги всегда используются под постоянным контролем специалиста, необходимо регулярно проверять АД. Если надо подобрать аналог к средству «Кардосал», чем заменить этот препарат, решает врач, учитывая различные моменты. При обнаружении побочных явлений в период лечения аналогом надо своевременно произвести необходимые действия, направленные на их устранение. Во время терапии надо проверять эффект, оказываемый на организм.

Когда без замены оригинального средства не обойтись, стоит отдать предпочтение лекарствам, изготовленным проверенными европейскими компаниями. Планируя произвести замену таблеток «Кардосал», аналоги надо выбирать только самые качественные.

Отзывы, оставленные на форумах врачами и пациентами, показывают, что препарат «Кардосал» в период лечения нередко вызывает негативные реакции организма, самые распространенные из которых – боль в груди и постоянная слабость. Но несмотря на эти неприятные моменты, гипотензивное действие всегда является отличным. Появление побочных эффектов требует обращения к специалисту для получения консультации и, возможно, изменения схемы лечения.

При лечении пациентов, у которых была выявлена артериальная гипертензия, важно обеспечить больного постоянным контролем. Осуществление терапии, таким образом, позволит получить необходимый эффект и проследить за состоянием организма, а в случае обнаружения нарушений – вовремя устранить их. Важен комплексный подход, только медикаментозного лечения недостаточно, надо еще подобрать особое питание. Среди необходимых условий терапии – соблюдение щадящего режима труда, избавление от плохих привычек, ограничение физических нагрузок и соблюдение других советов, которые были предложены доктором для наилучшего результата лечения.