Препарат «Урсодез» - гепатопротекторное лекарство. Медикамент оказывает желчегонное, гиполипидемическое, холелитическое действие, обладает гипохолестеринемическим и незначительным иммуномодулирующим эффектом. Активное вещество – урсодезоксихолевая кислота. Препарат не имеет лекарственной формы «таблетки». «Урсодез» производится в виде капсул.
Механизм активности
Действующее вещество лекарства обладает способностью встраиваться в мембраны гепатоцитов, стабилизируя их структуру. В результате обеспечивается защита клеток от повреждающих факторов, активности кислотных желчных солей. Терапевтический эффект медикамента проявляется, таким образом, в понижении цитотоксического действия. На фоне холестаза активируется Са2+зависимая альфа-протеаза, стимулируется экзоцитоз. Средство «Урсодез» (инструкция по применению указывает на это) существенно снижает содержание желчных токсичных кислот (дезоксихолевой, литохолевой, хенодезоксихолевой и прочих) при повышенной их концентрации у пациентов с патологиями печени в хроническом течении.
При приеме лекарства отмечается уменьшение секреции и синтеза холестерина, угнетение всасывания его в кишечнике. Благодаря этому, понижается насыщение желчи этим соединением. Препарат обладает способностью к конкурентному уменьшению всасываемости в кишечнике липофильных кислот, увеличению их фракционного оборота на почве энтерогепатической циркуляции. Медикамент стимулирует выведение токсичных кислот, повышение пассажа.
Механизм действия препарата основывается также на экранировании неполярных желчных кислот. Благодаря этому образуются нетоксичные смешанные мицеллы. Средство усиливает в желчевыводящей системе растворимость холестерина, стабилизирует продукцию и выделение желчи. Лекарство снижает также ее литогенность, повышает концентрацию кислот, провоцируя тем самым увеличение активности панкреатической и желудочной секреции.
При приеме капсул отмечается полное либо частичное растворение камней. За счет снижения насыщенности желчи усиливается мобилизация холестерина из конкрементов. Иммуномодулирующая активность проявляется за счет влияния на соответствующие реакции в печени. Препарат способствует уменьшению экспрессии ряда антигенов гистосовместимости. Медикамент оказывает воздействие и на уровень Т-лимфоцитов, снижает число эозинофилов.
Фармакокинетика средства
Абсорбция препарата "Урсодез" (инструкция по применению свидетельствует об этом) в тонком кишечнике осуществляется за счет процесса пассивной диффузии. Всасывается при этом около 90 % активного компонента. В подвздошной кишке вещество абсорбируется путем активного транспорта. Наивысшего содержания действующий компонент достигает приблизительно через час. Соединение отличается высоким процентом связывания с белками – до 99%. Урсодезоксихолевая кислота способна проникать сквозь плацентарный барьер.
Терапевтическая эффективность медикамента зависит от концентрации активного компонента в желчи. При регулярном систематическом приеме эта желчная кислота становится основной в сыворотке крови. Концентрация урсодезоксихолевой кислоты составляет около 48%.
Соединение подвергается метаболизму, проходя через клетки печени. В результате образуются глициновый и тауриновый конъюгаты. Продукты распада секретируются в желчь. Порядка 50-70% принятого лекарства выводится с каловыми массами. Незначительное количество лекарства транспортируется в толстую кишку. Там происходит его расщепление под действием бактерий (7-дегидроксилирование).
Литохолевая кислота, которая образуется в результате этого процесса, подвергается частичному всасыванию из толстого кишечника, однако проходит сульфатирование в печени и выводится в виде сульфолитохолилтауринового или сульфолитохолилглицинового конъюгата.
Показания
Лекарство «Урсодез» рекомендовано в качестве симптоматической терапии при биллиарном первичном циррозе без признаков декомпенсации. Показано средство для растворения средних и мелких холестериновых камней при активном желчном пузыре. Назначают медикамент при билиарном рефлюкс-гастрите.
Противопоказания
Средство «Урсодез» инструкция по применению не допускает к назначению при наличии у пациента рентгенположительных (с повышенной концентрацией Са2+) желчных камней, непереносимости компонентов медикамента. К противопоказаниям относят цирроз печени на этапе декомпенсации, выраженные расстройства деятельности поджелудочной железы, почек. Не рекомендован препарат лицам с нефункционирующим желчным пузырем, острыми его патологиями воспалительной природы, а также с заболеваниями кишечника и желчных протоков. Не назначают медикамент беременным и кормящим. Противопоказано средство взрослым и детям с массой меньше 34 кг.
Побочные действия
В некоторых случаях развиваются нежелательные последствия при приеме препарата "Урсодез". Инструкция по применению предупреждает о вероятности возникновения тошноты, диареи, рвоты. На почве лечения могут образовываться кальцинированные желчные камни. Усиление активности трансаминаз печени, абдоминальная боль, аллергические проявления (крапивница в том числе) также относятся к нежелательным последствиям приема препарата «Урсодез».
Отзывы пациентов свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. При соблюдении предписаний врача побочные эффекты маловероятны. В ряде случаев во время терапии билиарного цирроза отмечалась преходящая декомпенсация. Как правило, после прекращения приема медикамента данное явление самостоятельно устраняется.
Препарат «Урсодез». Цена. Инструкция
Средство принимают вечером. Суточная дозировка для растворения камней - в среднем 10 мг/кг. Для лиц с массой до 60 кг она соответствует 2-м капсулам в день, до 81 кг- 3-м, до 100 кг – 4, больше 100 – 5-ти. Продолжительность приема – от полугода до 12 месяцев. После растворения конкрементов для предотвращения образования новых рекомендован прием еще на протяжении нескольких месяцев.
Лечение билиарного цирроза осуществляется в дозе 250 мг/сут. Длительность курса – от 10-14 дн. до полугода. В ряде случаев продолжительность терапии увеличивается до двух лет. В качестве симптоматического лечения медикамент назначают по 10-15 мг/день. При массе до 34 кг рекомендована суспендированная форма средства. Стоимость препарата в виде капсул - от ста рублей.
Имеет ли средство «Урсодез» аналоги?
Препаратов, которые содержат такое же действующее вещество, выпускается достаточно много. Среди них стоит назвать такие средства, как «Урсодокса», «Урсолив». Одним из наиболее популярных является препарат «Урсосан». Показания к применению этого медикамента несколько шире. В частности, его назначают при кистозном фиброзе печени, склерозилующем холангите хронического типа.
Многие пациенты интересуются тем, что лучше: препарат «Урсодез» или «Урсосан». Следует сказать, что врач подбирает то или иное средство в соответствии с характером, течением патологии и переносимостью препарата пациентом. При заболеваниях печени, желчного пузыря крайне не рекомендовано самолечение. Перед приемом какого-либо препарата необходимо обследование и консультация специалиста.
Контроль эффективности терапии необходимо проводить каждые 6 месяцев. В связи с этим назначается регулярное УЗИ и рентгенологическое исследование на протяжении первого года лечения. Если же в первые шесть месяцев растворения камней не случилось, то, скорее всего, продолжение курса нецелесообразно в связи с неэффективностью.
Дополнительная информация
Для обеспечения успешного растворения конкрементов необходимо, чтобы камни были только холестериновые, а их размер не превышал 15 или 20 миллиметров. При этом заполнен желчный пузырь должен быть не более чем наполовину, а желчные пути должны сохранять полностью свою функцию.
В случае назначения продолжительного лечения, превышающего месяц, следует осуществлять биохимический анализ для оценки активности трансаминаз в печени. Кроме того, следует контролировать концентрацию билирубина и прочих соединений. При сохранении высоких показателей прекращают прием средства «Урсодез». Отзывы многих специалистов, однако, положительны относительно эффективности препарата.
Заключение
При отсутствии результата может быть назначен другой медикамент либо пересмотрена тактика лечения полностью. Перед применением препарата следует ознакомиться с аннотацией.