Медикамент «Урсофальк» инструкция по применению определяет как лекарство с обширным спектром действия, обладающее в числе прочих гепатопротекторным, холелитолитическим, иммуномодулирующим свойствами. Также препарат существенно снижает в крови уровень холестерина.
Активное вещество
Действующим ингредиентом лекарственного средства выступает урсодезоксихолевая кислота. Она присутствует в некотором количестве в желчи человека, но в результате определенных нарушений функционирования печени синтез и, соответственно, содержание данного вещества в желчи могут быть снижены.
Урсодезоксихолевая кислота в качестве основного ингредиента присутствует не только в препарате «Урсофальк». Аналоги по составу и фармакологическим свойствам - это такие медикаменты, как «Урсосан», «Урсолив», «Урдокса». Подробнее поговорим о них ниже.
Лечебные эффекты средства «Урсофальк»
- Холеретическое действие проявляется в уменьшении в желчи количества гидрофобных кислот и увеличении их выделения в просвет кишечника. Помимо этого, препарат за счет связи с находящимися в подвздошной кишке рецепторами понижает абсорбцию токсических гидрофобных кислот.
- Иммуномодулирующее действие обусловлено тем, что урсодезоксихолевая кислота способна снижать на гепатоцитах экспрессию молекул HLA первого класса, а на холангиоцитах – молекул HLA второго класса. Также медикамент уменьшает синтез провоспалительных цитокинов.
- Цитопротекторное действие заключается в способности активного вещества проникать в липидный слой мембраны клетки, в результате чего клеточная оболочка стабилизируется, ее защитные свойства улучшаются.
- Гиперхолестеринемическое действие основано на снижении в подвздошной кишке абсорбции и уменьшении в печени синтеза холестерина, а также его выведении с желчью.
Кроме перечисленных эффектов, лекарственное средство «Урсофальк» (инструкция по применению об этом свидетельствует) образует жидкие кристаллы с содержанием молекулы холестерина, что позволяет снизить литогенность желчи. За счет преобразования холестериновых соединений уменьшается образование камней и происходит их растворение.
Фармакокинетика
После перорального приема препарата в тонком кишечнике происходит абсорбция урсодезоксихолевой кислоты, при этом всасывание путем активного транспорта преобладает в подвздошной кишке в терминальном отделе, а путем пассивного транспорта – в тощей кишке и в подвздошной в верхнем отделе. Примерно 60-80 процентов от принятой дозы попадает в общий кровоток.
Действующее вещество метаболизируется в печени и отчасти распадается в кишечнике, что влечет образование токсической семь-кето-литохолевой кислоты, которая, в свою очередь, абсорбируется в общий кровоток в незначительной степени и детоксицируется в печени. Период полувыведения лекарства – три - пять дней. В основном оно выводится с каловыми массами в виде метаболитов.
Показания к использованию
Препарат «Урсофальк» инструкция по применению показывает применять при заболеваниях желчного пузыря, печени, сопровождающихся увеличением в крови уровня холестерина, холестазом, снижением определенных функций печени. В числе таких недугов можно отметить билиарный цирроз печени (первичный), билиарный рефлюкс-гастрит, склерозирующий холангит (первичный), билиарный рефлюкс-эзофагит, гепатиты разной этиологии, муковисцидоз.
Лекарственное средство назначают при наличии камней в желчном пузыре, но только в том случае, если они рентгеннегативные, в диаметре их размер не превышает пятнадцати миллиметров, а у пациента не нарушено функционирование желчного пузыря. Медикамент также используется в случае токсического поражения печени (например, при алкогольном отравлении), ее патологии, сопровождающейся холестазом (у детей), дискинезии желчевыводящих путей, атрезии внутрипеченочных желчных протоков. Его принимают пациенты, находящиеся на парентеральном питании, с целью устранения застоя желчи, а также люди, перенесшие операцию по трансплантации печени.
В качестве профилактического средства назначают препарат «Урсофальк» (аналоги лекарства тоже могут использоваться в этих случаях) одновременно с приемом медикаментов, которые способны негативно влиять на работу печени (гормональных контрацептивов, препаратов с холестатическим эффектом).
Форма выпуска и состав
Две формы выпуска имеет лекарственное средство «Урсофальк»: суспензия (аналоги отсутствуют, производится в Швейцарии) и капсулы (аналоги имеются, производятся в Германии). Первый вариант препарата применяется в основном для детей или людей с затрудненным глотанием. Капсулы являются желатиновыми, непрозрачными, твердыми, крышка и корпус окрашены в белый цвет, внутри – белые гранулы или порошок. Выпускаются в упаковках по 10, 25, 50 или 100 штук. Суспензия также имеет белый цвет, характеризуется однородной консистенцией, содержит пузырьки воздуха, обладает лимонным ароматом. Выпускается во флаконах объемом 250 миллилитров, в комплекте прилагается мерная ложка.
250 миллиграммов урсодезоксихолевой кислоты содержится в одной капсуле препарата, в таком же количестве активное вещество присутствует в пяти миллилитрах (одна мерная ложка) суспензии «Урсофальк». Сироп включает вспомогательные компоненты: глицерол, лимонную безводную кислоту, ксилитол, пропиленгликоль, хлорид натрия, микрокристаллическую целлюлозу, бензойную кислоту, лимонный ароматизатор, цитрат натрия, очищенную воду, цикламат натрия. Второстепенные ингредиенты в составе капсул представлены коллоидным диоксидом кремния, диоксидом титана, лаурилсульфатом натрия, кукурузным крахмалом, стеаратом магния, желатином, очищенной водой.
Как принимать «Урсофальк»
Медикамент в случае назначения однократного приема желательно принимать в вечерние часы. Капсулы проглатывают, не разжевывая, и запивают водой в нужном количестве. Как уже отмечалось, лекарство «Урсофальк» для детей лучше использовать в виде суспензии (сиропа). Дозировку должен рассчитать доктор, основываясь на характере болезни и особенностях организма пациента. Младенцам (при весе от пяти килограммов) перед сном следует давать четверть мерной ложки суспензии.
Обычно при заболеваниях печени суточная доза препарата для взрослых составляет 10-15 мг на один килограмм веса, курс терапии продолжается от полугода до двух лет, при этом перерывы в приеме медикамента делать не рекомендуется. Для людей с билиарным рефлюкс-эзофагитом или билиарным рефлюкс-гастритом суточная доза лекарственного средства «Урсофальк» - 250 мг, курс лечения – десять - четырнадцать дней. При склерозирующем холангите и биллиарном циррозе в сутки, как правило, назначают прием 10-15 мг на один килограмм веса, однако если есть необходимость, дозу увеличивают до 20 мг на 1 кг. Терапия длится обычно от полугода до двух лет. Пациенты с муковисцидозом принимают лекарство ежедневно в дозе 20-30 мг на один килограмм веса на протяжении от полугода до двух лет. В случае токсического поражения печени показано осуществлять прием препарата в суточной дозе 10-15 мг на один килограмм веса в течение шести - двенадцати месяцев.
Медикамент «Урсофальк». Аналоги
Проведем сравнительную характеристику лекарства с препаратами, аналогичными по составу и фармакологическим свойствам.
- Препарат «Урсосан». Данное средство производится в Чехии и Германии, выпускается только в виде капсул. Механизм действия у медикаментов схож. Однако терапевты, гепатологи, врачи-инфекционисты на вопрос о том, какой препарат лучше: «Урсосан» или «Урсофальк», в один голос отвечают, что предпочтительнее выбирать второй. Такие выводы специалистами делаются на основе собственных клинических наблюдений и отзывов пациентов. Лекарство «Урсофальк» переносится легче, чем рассматриваемый аналог, также оно быстрее нормализует функциональное состояние печени. Но не стоит забывать о личных особенностях организма, есть люди, которым средство «Урсосан» помогает лучше. К тому же стоит данный препарат несколько дешевле: упаковка с 50-ю капсулами обойдется в 650-830 рублей, в то время как за 50 капсул медикамента «Урсофальк» придется заплатить 850-1200 рублей.
- Средство «Урдокса». Медикамент является дженериком отечественного производства. Однако выпускающая его фармацевтическая корпорация осуществляет закупку необходимых ингредиентов за границей, а в России происходит только сам процесс изготовления препарата. Выпускается он также в капсулах, цена за 50 штук варьируется в пределах 440-960 рублей. Оба препарата по фармакологическим свойствам схожи, в производимом эффекте существенной разницы не отмечается.
- Медикамент «Урсолив». Лекарство, как и в предыдущем случае, производится в России. При этом многие люди отмечают, что из всех перечисленных средств именно это лучше всех растворяет в желчном пузыре камни. Но есть и такие, у кого результативность лечения была выше при приеме медикамента «Урсофальк». Капсулы имеют схожий состав, поэтому отдать предпочтение тому или иному варианту сложно. Если ориентироваться на цену, то лучше приобретать препарат «Урсолив», он стоит дешевле – 460-905 рублей за 50 капсул.
Побочные явления
Довольно хорошо пациентами переносится лекарственное средство «Урсофальк». Аналоги препарата также характеризуются неплохой переносимостью. В отдельных случаях на фоне лечения происходит кальцинирование желчных камней, развивается кашицеобразный стул, появляются боли в эпигастрии. Кроме того, может развиться аллергия в форме кожного зуда, крапивницы. Сообщений о передозировке препарата не поступало до настоящего времени.
Противопоказания
Высокая личная чувствительность к компонентам медикамента служит основанием для отказа от его использования. Противопоказано лекарство людям с холангитом, обтурацией пузырного или желчного протока, острым холециститом. Не назначают препарат пациентам, страдающим нарушением двигательной функции желчного пузыря, желчными коликами.
Применение при беременности и лактации
Согласно исследованиям, урсодезоксихолевая кислота не проявляет мутагенной, тератогенной, эмбриотоксической активности, но ее способность проникать сквозь гематоплацентарный барьер и влиять на течение беременности не изучена до конца. Поэтому принимать лекарство «Урсофальк» во время вынашивания ребенка можно только при необходимости и по назначению врача. Опыт использования медикамента в лактационный период отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременный прием препарата с антацидными средствами, содержащими гидроокись алюминия, и с медикаментами "Колестипол" и "Колестирамин" приводит к снижению системной абсорбции активного вещества. Препарат может изменять концентрацию в плазме крови лекарства "Циклоспорин". Если есть необходимость в совместном использовании таких медикаментов, принимать их следует с интервалом как минимум в два часа.