Аналоги пенициллина. Антибиотики пенициллиновой группы: показания, инструкция по применению

Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к ферментам бактерий и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.

О пенициллинах

Пенициллины – это самые старые из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительны к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающие новыми свойствами.

Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но аллергические реакции на них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в комбинировании их с другими лекарствами, особенно со сходными по классу.

История

Первое упоминание пенициллинов в литературе состоялось в 1963 году, в книге об индейских знахарях. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия.

Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарства в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством. Но со временем были выделены и синтезированы другие группы антибиотиков, которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что усложняло лечение тяжелых инфекций.

Принцип антибактериального действия

В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм гибнет из-за невозможности обновить клеточную стенку.

Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они вырабатывают бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликаны. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способные разрушать и бета-лактамазу тоже.

Опасность для человека

В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезный вред препарат не может.

Спектр действия

Практически все виды пенициллинов воздействуют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, коринебактерии дифтерии и возбудителя чумы. Также в их спектр действия входят все грамотрицательные микроорганизмы, гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).

Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения внутрибольничных инфекций эта группа препаратов уже не подходит. Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков – дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к воздействию пенициллина. Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.

Основные виды (классификация)

Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:

1. Естественные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллины и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, в основном на грамотрицательные бактерии.
2. Полусинтетические препараты, имеющие устойчивость к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
3. Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
4. Группа препаратов с широким спектром действия:
   - уреидопенициллины-
   - амидопенициллины.

Биосинтетические формы

Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, наверное, знаменитыми из пенницилинов можно считать "Бициллин-3" и "Бициллин-5". Они открывали группу естественных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.

1. "Экстенциллин". Инструкция по применению гласит, что он является бета-лактамным антибиотиком удлиненного действия. Показаниями для его применения являются обострения ревматической болезни и заболевания, вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. "Экстенциллин" инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
2. "Пенициллин-Фау" относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хорее, бактериальном эндокардите.
3. Антибиотик "Оспен" является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.

Полусинтетические формы

К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.

1. Первым в этом списке стоит "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена - около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
2. Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание - аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или во флаконах, как жидкость для инъекций.
3. Последний представитель полусинтетических пенициллинов – это ампициллина тригидрат. Инструкция по применению (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, воздействуя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.

Растворитель

Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.

Показания, противопоказания и побочные эффекты

Показаниями к лечению антибиотиками являются диагнозы: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции.

Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарству и его производным. Во-вторых, установленный диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба. Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов. Во время приема лекарства ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, так как препарат проникает в молоко.

Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях.

Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышения температуры, болей в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.

Особенности употребления

С осторожностью необходимо назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять их людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не наступило, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина либо заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества "Бициллин-3", необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты.

Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарства без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления понадобятся более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты.

Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине. Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любого лекарства, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.