"Эпоэтин альфа": инструкция по применению, отзывы и аналоги

Нехарактерный уровень концентрации гемоглобина – один из признаков развития анемии. По сути, это ещё не диагноз, а только симптом, который служит визитной карточкой многих заболеваний. Прогресс подобной патологии может свидетельствовать о первичном поражении системы крови.

Стимулятор эритропоэза, известный под международным непатентованным названием как «Эпоэтин альфа», инструкция по применению позиционирует в качестве высокоэффективного реагента, фармакологические свойства которого направлены на лечение и профилактику анемий различной этиологии. Грамотно подобранная дозировка не только способствует стабилизации компонентной структуры крови, но и позитивно влияет на работу сердечной мышцы.

Форма выпуска и химический состав

Лекарственный продукт поставляется в аптеки в виде:

• стерильных одноразовых шприцов с предустановленной дозой (конструкция предусматривает наличие дополнительной защиты иглы);
• раствора во флаконах.

Роль вспомогательного ингредиента отводится:

• инъекционной воде;
• хлориду и дигидрат-гидрофосфату натрия;
• полисорбату-80.

Биологическая активность вещества во флаконах может быть разной. Чаще всего это тысяча или две тысячи международных единиц на каждые 0,5 мл жидкости. Однако в продаже встречаются и иные формы реагента, в том числе и «Эпоэтин альфа» 10000 ед./1 мл.

Механизм фармакологического действия

Биологические и иммунологические свойства синтезированного препарата абсолютно идентичны природному эритропоэтину. Поэтому медикамент весьма эффективно угнетает симптоматику анемии и корректирует состав крови как типичный гликопротеин. Надо сказать, что «Эпоэтин альфа» прежде всего ориентирован на повышение гематокрита и нормализацию уровня гемоглобина. Его «сердечная функция», равно как и склонность компонентов к улучшению кровотока в тканях, менее выражена.

Время полувыведения:

• при внутривенной инъекции – четыре часа;
• при подкожном вводе – около суток.

Максимальной концентрации реагента в плазме следует ожидать по истечении 12-18 часов.

Фармакокинетические нюансы

В ходе исследований было установлено, что описываемый препарат индуцирует образование антител в «латентном» режиме, а его фармакологическая значимость в процессах фиброза костного мозга близка к нулю. Белковая фракция лекарственного средства «Эпоэтин альфа» насчитывает порядка 165 аминокислот (58% от общей молекулярной массы), и это находит своё отражение в степени и качестве влияния компонентов на деление/дифференциацию клеток-предшественниц.

Многократное внутривенное введение (при условии отсутствия почечных патологий) не ведёт к аккумуляции действующего вещества- у детей в возрасте до 12 лет вероятна пролонгация периода T1/2 до 6 часов.

Показания к назначению

«Эпоэтин альфа» рекомендован к использованию, если:

• анемия диагностирована как расстройство кроветворной функции, которое сопутствует онкологическому заболеванию (имеют место быть немиелоидные опухоли);
• пациент испытывает необходимость в регулярном гемо- или перитонеальном диализе;
• стоит вопрос о проведении комплексной хирургической операции с применением аллогенных гемотрансфузий;
• больной ВИЧ-инфицирован и получает терапию на базе зидовудина;
• требуется результативная профилактика.

Оптимальный режим дозирования

Для препарата «Эпоэтин альфа» справедлива формула индивидуального подбора суточной дозы. Однако общие рекомендации производителя сводятся к таким положениям и нормам:

• на старте фазы коррекции: пятьдесят единиц действия (ЕД) на один килограмм массы тела, но не более трёх уколов/инфузий в неделю;
• при отсутствии видимых сдвигов: 75 ЕД/кг с тем же интервалом, но не ранее чем через месяц с момента начала лечения;
• в исключительных ситуация: 100-200 ЕД/кг, строго придерживаясь указанного графика инъекций (шаг повышения – 25 ЕД/месяц);
• поддерживающая терапия: дозу назначают из расчёта, чтобы показатель гематокрита был в пределах 30-35 об. %.

Как показывает практика, за «стандарт» чаще всего берётся разовая норма в 30-100 ЕД/кг, которую обычно водят по окончании процедуры диализа. Оптимальная продолжительность в/в инфузии – одна-две минуты- при подкожном механизме доставки активного вещества руководствуются теми же правилами.

Классификация вероятных побочных эффектов

О сценариях атипичной реакции организма на присутствие компонентов лекарственного средства «Эпоэтин альфа» инструкция по применению сообщает следующее:

• возможна визуализация симптомов, присущих вирусам гриппа - сильное головокружение, подавленность, слабость, лихорадка, острая боль в суставах/мышцах;
• допустимы дисбалансы в работе сердца и кровеносных магистралей - резкое повышение АД, злокачественная гипертензия;
• нельзя игнорировать риск тромбоцитоза (данное заболевание, хотя и даёт о себе знать крайне редко, однако чревато серьёзными осложнениями);
• на мочевыводящую систему реагент способен влиять путём изменения количества калия и фосфатов в организме (не исключён рост уровня креатинина в плазме крови).

На кожных покровах иногда также заметны раздражения, спровоцированные введением препарата «Эпоэтин альфа». Инструкция, в частности, говорит о сыпях, экземах, ангионевротических отёках. Причём что интересно: при подкожных инъекциях процент выраженности значительно выше: на тысячу среднестатистических случаев приходится около 4 эпизодов (при в/в инфузиях – только 1,6).

Об иммунных изменениях, которые вызывались бы указанным веществом, достоверных сведений нет (внимания заслуживает разве что ранее упоминавшаяся способность медикамента индуцировать формирование антител).

Заявленные производителем противопоказания

Судя по информации, представленной в официальном руководстве, «Эпоэтин альфа» (аналоги, такие как «Бинокрит» и «Эральфон», в этом плане максимально приближены к оригиналу) не следует применять, если:

• диагностирована неконтролируемая артериальная гипертензия;
• у больного отмечается сверхчувствительность к ингредиентам;
• предварительный анализ показал наличие критической патологии кровеносных магистралей;
• пациент перенёс инфаркт (речь идёт об обозримом прошлом);
• есть основания полагать, что нарушено нормальное кровообращение в отделах головного мозга.

Другими словами, старту терапии должно предшествовать медицинское обследование.

Особые указания

«Эпоэтин альфа» (торговое название структурно идентичного препарата может быть иным – например, в качестве замены могут предлагаться его аналоги: «Аэприн», «Рэпоэтин-СП», «Эпокомб», «Эпрекс» и т. д.) надлежит применять с повышенной осторожностью в отношении людей, страдающих периодическими/хроническими расстройствами периферийной мускулатуры. Это правило особенно актуально, если в анамнезе в качестве ответных мер организма на поступление тех или иных лекарств уже зафиксированы эпизоды судорожных реакций.

Не помешает бдительность и при подагре. Акценты в первую очередь необходимо расставить в вопросах, касающихся артериального давления и возникновения головной боли (антигипертензивные средства – один из вариантов медикаментозной корректировки курса). Впрочем, не менее важно оценить и истинное состояние депо железа (ещё до регулярных инъекций). Когда же проведение адекватных мероприятий не находит отражения в показателях АД, приём описываемого фармакологического продукта прекращают.

Надо помнить о том, что почечная недостаточность, онкология и ВИЧ-инфекция входят в перечень заболеваний, при протекании которых, на фоне роста концентрации гематокрита, происходит характерное понижение уровня ферритина в плазме крови. Для нивелирования диспропорции прибегают к заместительной терапии с привлечением Fe-содержащих реагентов.

Пробы на гемоглобин целесообразно брать 1 раз каждые 7 дней. Также на протяжении стартовых двух месяцев обязателен регулярный контроль количества тромбоцитов. А за 5-10 дней до хирургического вмешательства, в медикаментозную карту больного вводят вещества, обладающие антитромботическими свойствами.

Производитель не исключает, что компоненты препарата способны влиять на отдельные виды опухолей, поэтому наблюдение за пациентом не должно прекращаться даже по окончании активной фазы лечения.

Что делать в случае передозировки?

«Эпоэтин альфа» (синонимы-препараты, кстати говоря, ведут себя аналогичным образом) при передозировке действует согласно алгоритмам, заложенным в химическую формулу рекомбинантного эритропоэтина, то есть провоцирует полицитемию и колебания уровня гематокрита. Ввиду отсутствия классических антидотов, каких-то специальных мероприятий по деактивации ингредиентов не проводится – просто отменяется очередной приём лекарства.

Намеренное кровопускание применимо в экстренных случаях, когда запредельный показатель гемоглобина сигнализирует о реальной угрозе жизни.

Взаимодействие с медикаментами

При проведении многоступенчатой комплексной терапии крайне важно понимать принципы «фармакологического поведения» реагента «Эпоэтин альфа» (форма выпуска, как было сказано выше, может быть разной, но механизм биохимической реакции от этого не меняется).

Так, в частности, параллельное введение с препаратами крови положительно сказывается на оздоровительной динамике. Но нужно помнить о том, что разбавление одного раствора другим недопустимо. Лекарственный же «союз» с циклоспорином чреват понижением концентрации последнего (оптимальное объёмное соотношение доз определяется опытным путём).

Отзывы и комментарии

Анализ высказанных мнений показывает, что наибольшее число вопросов возникает тогда, когда речь заходит о доступных вариантах решения одной и той же проблемы. К примеру, мало кто из пациентов ориентируется в отличиях, которые имеют место быть между такими фармакологическими продуктами, как «Эпоэтин альфа» и «Эпоэтин бета».

В чем разница - понять несложно, если обратить внимание на комментарии докторов. Дело в том, что структурная модель природного эритропоэтина представлена двумя цепями, причём нужный эффект на систему крови оказывают обе. Производители же лекарства, из-за различий в технологии, синтезируют либо альфа-фрагмент, либо бета.

Что касается отзывов о самом препарате, то многие из тех, кому пришлось опробовать его на себе, свидетельствуют, что средство это достаточно эффективное, а в некоторых особых случаях и вовсе незаменимое для отдельных категорий больных.