"Артрозан" инструкция по применению относит к клинико-фармакологической категории оксикамов. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам, который является эффективным избирательным ингибитором ЦОГ-2. Под названием "Мелоксикам" это лекарство зарегистрировано в реестре МНН.
В таблеточной форме лекарственный препарат производится в виде таблеток массой 7,5 или 15 мг, упакованных в ячейковые контурные блистеры.
По фармакологическим свойствам лекарство "Мелоксикам", являющееся производным веществом от энолиевой кислоты, выступает средством противовоспалительного и анальгезирующего действия. Этот механизм основан на способности препарата ингибировать процесс синтезирования простагландинов. Под воздействием лекарства происходит реакция, в ходе которой избирательно тормозится активность ферментов ЦОГ-2, которые принимают основное участие в биосинтезе.
При приеме препарата "Артрозан" инструкция поясняет его действие таким образом. Если лекарство назначается в больших дозах, то в ходе длительного периода его применения происходит снижение избирательности в отношении ЦОГ-2. Лекарство меньше воздействует на ЦОГ-1, которая обеспечивает защиту ЖКТ. Вот за счет такого селективного действия и обеспечивается защита ЖКТ от эрозивно-язвенного поражения.
Противовоспалительный эффект препарата "Артрозан" инструкция по применению связывает с подавлением активности фермента ЦОГ-2, который действует в области протекания воспалительного процесса.
Фармакокинетика "Мелоксикама" характеризуется следующим образом. Распределение: "Артрозан" способен преодолевать в организме гистогематические барьеры, благодаря этому соединение с плазмой белков достигает 99%. В составе синовиальной жидкости величина концентрации при этом составляет 50%.
Метаболизм: Препарат практически стопроцентно метаболизируется в клетках печени, при этом происходит образование нескольких нейтральных по фармакологическим свойствам производных.
Выведение: Препарат "Мелоксикам" выводится примерно равными долями преимущественно с мочой и калом в форме продуктов метаболизма. Всего 5% компонентов выводится через кишечник.
Фармакокинетические свойства лекарственного средства "Артрозан" инструкция по применению определяет также и для особых случаев. В частности, у пациентов пожилого возраста при приеме снижается клиренс препарата, а в случаях наличия симптомов печеночной, а также почечной недостаточности, лекарство несущественно влияет на фармакокинетику.
Препарат "Мелоксикам" довольно хорошо всасывается из ЖКТ, при этом его уровень биодоступности достигает 89% и не изменяется от приема пищи. Прием в производимых дозах обеспечивает пропорциональную дозам концентрацию лекарства в организме.
Распределение: Как правило, оптимальные показатели Css наступают на третий-пятый день приема лекарства, а при его длительном применении обеспечиваются стабильные концентрации, сопоставимые с начальными фармакокинетическими показателями.
Дозировку препарата "Артрозан" инструкция по применению определяет следующим образом.
Применять препарат рекомендуется в комбинированной форме. Рекомендуемая схема:
- в начальной стадии лечения, на протяжении 2-3 дней, применяют "Артрозан"-уколы-
- после трех-четырех дней внутримышечного введения препарата необходимо переходить к приему лекарства перорально – в форме таблеток.
Доза как для внутримышечного введения, так и для перорального приема одинакова, и равна стандартной (7,5 или 15 мг) однократно в течение суток. Доза и длительность применения определяются интенсивностью болей и степенью тяжести воспаления. При определении дозы следует внимательно учитывать потенциальный риск осложнений со стороны ЖКТ.
При наличии почечной недостаточности суточная максимальная доза не более 7,5 мг.
Взаимодействие с другими препаратами может быть осложнено возникновением эрозивно-язвенных явлений в ЖКТ. Не следует принимать препарат в период беременности и грудного кормления.
Препарат "Мелоксикам" необходимо сохранять в темном месте на протяжении не более двух лет.
Лекарственное средство реализуется только по рецепту.