"Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата

Лечение заболеваний, связанных с поражением опорно-двигательного аппарата, требует от фармацевтического рынка создания новых лекарств с меньшим количеством побочных действий и большей эффективностью. Учеными было открыто и синтезировано новое поколение нестероидных противовоспалительных препаратов на основе целекоксиба. Эти медикаменты обладают меньшей токсичностью и легче переносятся организмом.

Описание препарата «Целекоксиб»

Вещество целекоксиб имеет бледно-желтый цвет и относится к группе коксибов, которые проявляют избирательное ингибирование циклооксигеназы второго типа. Лекарственные средства на основе данного соединения обладают выраженными противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Оригинальным препаратом на основе целекоксиба считается разработанный американской компанией «Файзер» медикамент «Целебрекс». Были изучены его фармакодинамические характеристики и исследована токсичность на организм человека.

Остальные лекарственные средства, содержащие действующее вещество целекоксиб, являются дженериками, в том числе и препарат «Целекоксиб».

Лекарственные формы

Выпускается медикамент в твердых желатиновых капсулах с дозировкой действующего вещества по 100 мг и 200 мг. В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств, не имеет лекарственной формы в виде мази, геля, инъекционных растворов или суспензий. При использовании некоторыми пациентами ошибочно называется форма выпуска препарата «Целекоксиб» - таблетки, хотя речь идет именно о капсулах.

Состав

Действующим веществом является субстанция целекоксиб в количестве 100 мг и 200 мг. В состав содержимого капсул входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие наполнение пространства, сыпучесть и стабильность гранулированной смеси. К ним относят молочный сахар, лаурилсульфат натрия, поливинилпирролидон (К30), кроскармеллозу натрия, стеарат магния.

Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. Согласно описанию, внешне они матовые, имеют практически белый цвет и промаркированы знаками «100» или «200», расположенными на голубой или желтой полосе соответственно. Это позволяет распознавать капсулы с разной дозировкой. Состав желтых и голубых чернил также подробно расписан с указанием безвредных для организма красителей.

Аналогичные препараты

Лекарственное средство «Целекоксиб», аналоги которого также содержат действующее вещество целекоксиб, способны проявлять одинаковое терапевтическое действие на остеоартроз скелета человека.

Оригинальный препарат «Целебрекс» и его дженерики «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» считаются взаимозаменяемыми медикаментами. Однако по ценовой категории оригинал будет стоить на порядок дороже своих аналогов.

В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Вспомогательные компоненты содержимого капсул и ее оболочки могут отличаться как по качественному, так и по количественному составу, что не влияет на их свойства. Что касается формы выпуска дженериков лекарственного средства «Целекоксиб», аналоги производятся только в твердых желатиновых капсулах для внутреннего применения.

Существуют нестероидные противовоспалительные вещества, одинаково действующие на циклооксигеназу второго типа, но имеющие различия в составе активного компонента, фармакокинетических и фармакодинамических характеристиках. К ним относится сульфонамидное соединение нимесулид, который в суточной дозировке 200 мг эффективно борется с симптомами остеоартроза и ревматоидного артрита. Препараты на его основе оказывают противовоспалительный и анальгезирующий эффект за счет ингибирования циклооксигеназы второго и в меньшей степени - первого типа, воздействуют на разнообразные медиаторы болевого и воспалительного процесса.

Как и нимесулид, целекоксиб является представителем сульфонамидного класса веществ и тоже в суточной дозировке 200 мг устраняет проявления остеоартроза. Он не ингибирует циклооксигеназу первого типа и воздействует на небольшое количество медиаторов болевого и воспалительного процесса.

Альтернативой лечения коксибами перорального применения являются инъекционные формы НПВП. Одно из главных преимуществ препарата «Целекоксиб» – цена. Уколы (ампулы для инъекций) других нестероидных противовоспалительных средств обойдутся намного дороже, однако эффективность таких инъекций намного превосходит результат от применения лекарств в твердых формах.

Механизм действия

Препарат «Целекоксиб» – лекарство, представляющее новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, обладающих противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей активностью. Механизм его действия связан с блокировкой образования простагландинов воспаления благодаря снижению активности ЦОГ 2.

Воспалительные реакции запускают индукцию циклооксигеназы второго типа, в свою очередь, ускоряется синтез и накопление простагландиновых веществ, которые усиливают воспаление. Развивается состояние отека и болевые ощущения.

На циклооксигеназу первого типа не влияет лечебная доза препарата «Целекоксиб». Инструкция по применению описывает инертность лекарства в отношении этого фермента и связанных с его деятельностью физиологических процессов, протекающих в клетках желудочно-кишечного тракта и тромбоцитарных структурах.

Также в инструкции приведены данные в отношении влияния лекарства на работу почек. Под действием целекоксиба меньше выводится в составе мочи E2 простагландин и F1 6-кето-простагландин, однако не изменяется выделение В2 11-дегидро-тромбоксана, что свидетельствует об избирательном действии лекарства.

Применение препарата «Целекоксиб» не приводит к снижению скорости фильтрации в почечных клубочках пожилых людей и у больных с почечной недостаточностью.

Показания к использованию

Согласно фармакодинамическим характеристикам препарата «Целекоксиб» применение его будет эффективно для лечения ревматоидного и псориатического артрита, хронического воспаления с болевым синдромом в позвоночнике и крестцово-подвздошных суставах, остеоартроза.

Благодаря анальгезирующим свойствам его используют для устранения болевого состояния при костно-мышечной боли, после операционных вмешательств, при дисменорее, которая сопровождается болезненными менструациями. Противовоспалительное действие препарата направлено на уменьшение выростов и полипов в толстой и прямой кишке при диагнозе "аденоматозный полипоз".

Как принимать

Принимать лекарство «Целекоксиб» инструкция по применению рекомендует внутрь, не связывая с употреблением пищи. Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды.

Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г. Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях.

К сердечно-сосудистым осложнениям могут привести высокие дозы и длительная терапия препаратом «Целекоксиб». Инструкция содержит информацию о небольших дозировках для симптоматического лечения каждого показания. Приводятся рекомендации относительно непродолжительного использования.

Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата.

Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза.

Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки.

Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы.

Низкий вес (менее 50 кг), средняя степень тяжести недостаточности печени - пациентам данных категорий назначают лечение низкими дозами препарата.

Обычно для лечения воспалительных процессов в суставах применяют комплексное лечение, основанное на использовании нескольких медикаментов в разных лекарственных формах. Сочетают капсулы «Целекоксиб», мазь или гель согревающие типа «Апизатрона» или «Финалгона. Препараты для местного использования вызывают временный эффект, поэтому их используют вместе с лекарствами для внутреннего приема.

Кому запрещено использование

Не всем пациентам с заболеваниями суставов можно принимать препарат «Целекоксиб». Инструкция по применению содержит перечень заболеваний и состояний, при которых данное средство окажет больший вред, чем пользу. Сюда относят:

• крапивницу, бронхиальную астму, аллергическое состояние от действия аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств;
• восстановление после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
• обострение пептической язвы;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• воспаление слизистой оболочки в кишечнике;
• сердечную недостаточность;
• ишемическую болезнь сердечной мышцы;
• поражение артерий по периферии и церебральных сосудов с нарушенным мозговым кровотоком;
• печеночную недостаточностьтяжелой формы;
• почечную недостаточность тяжелой формы;
• вынашивание ребенка;
• кормление младенца грудью;
• возраст до восемнадцати лет;
• повышенную чувствительность к вспомогательным веществам;
• повышенную чувствительность к сульфонамидным компонентам.

С осторожностью использовать препарат «Целекоксиб» следует людям с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, связанными с язвенной болезнью, кровотечениями в прошлом, инфицированием слизистой бактериями рода хеликобактер пилори.

Задержка воды в организме и отек мягких тканей, нарушения в работе печени средней стадии, заболевания сердца и сосудов, нарушения липидного обмена в организме, при котором наблюдается повышение уровня холестерина в плазме крови, диабет сахарный, соматические заболевания в тяжелой форме также являются причиной для предельно аккуратного использования препарата «Целекоксиб» под наблюдением врача.

Побочные действия

Несмотря на инновационные достижения в создании нового поколения коксибов, эти вещества и лекарства на их основе не лишены побочных действий.

Сопровождающая препарат «Целекоксиб» инструкция по применению, отзывы пациентов и специалистов - эти источники содержат информацию о возможных нежелательных последствиях, которые могут проявиться в работе жизненно важных органов.

Возможное негативное влияние на пищеварительную систему характеризуется НПВС-гастропатией, болью в области живота, тошнотой, рвотой, изжогой, снижением потребности в приеме пищи и диареей. Длительный прием больших доз может спровоцировать изъязвление и кровотечения в слизистой оболочке желудка и кишечника, кровоточивость десен, избыточную активацию трансфераз печени.

Нервные расстройства проявляются возбуждением, головной болью, головокружением, сонливостью, бессонницей, депрессивными состояниями.

Влияние на сердечно-сосудистую систему обусловлено повышением давления в артериях, тахикардией.

Препарат «Целекоксиб» снижает устойчивость к инфекционным заболеваниям дыхательной системы, что может выражаться в развитии синусита, ринита, фарингита, болей в носоглотке, кашля, одышки, бронхоспазмов.

Воздействие медикамента на органы чувств вызывает снижение слухового восприятия и появление шума в ушах.

На мочевыделительную систему влияет препарат «Целекоксиб» таким образом, что может появиться почечная недостаточность с развитием отечного синдрома.

Что касается кроветворных органов, то лекарство может вызывать проявление агранулоцитоза, анемии, лейкопении, тромбоцитопении.

Могут возникать кожные высыпания аллергического характера с появлением зуда, крапивницы, фотосенсибилизации, ангионевротического отека в лицевой области, конечностях, гениталиях.

Особенности приема

Препарату «Целекоксиб» присущ недостаток, связанный с увеличением риска негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему, приводящего к тромбообразованию, инфарктному состоянию миокардной мышцы и инсульту. Особенно риск возрастает при длительном приеме медикамента пациентами, у которых существуют заболевания сердца и сосудов.

Для уменьшения риска развития таких осложнений пациентам, принимающим препарат «Целекоксиб», назначают минимальную дозу на наиболее короткий период лечения. Пациент должен обсудить с лечащим врачом возможные признаки заболеваний и получить рекомендации о способах реагирования при их возникновении.

Для снижения кардиоваскулярных симптомов используют сочетание кислоты ацетилсалициловой в минимальных дозах с препаратом «Целекоксиб». Отзывы врачей свидетельствуют об антиагрегантном действии аспирина для разжижения крови при приеме коксибов, у которых нет таких антитромботических свойств. Обычно такая комбинация показана пожилым пациентам с нарушениями работы опорно-двигательного аппарата и сердечно-сосудистой системы, когда возрастает гастроинтестинальная токсичность неизбирательных нестероидных противовоспалительных препаратов. А вот использование вещества целекоксиб с другими НПВП не рекомендуется.

Что касается пациентов, страдающих повышенным артериальным давлением, то требуется постоянный контроль этого показателя при приеме препарата «Целекоксиб».

Особое внимание нужно уделять наблюдению за состоянием организма при сочетании с антикоагулирующими (варфарин) и антиагрегантными веществами (кислота ацетилсалициловая, клопидогрел), при использовании селективных ингибиторов (циталопрама, сертралина), тормозящих обратный захват серотонина, ингибиторов CYP2C9 изофермента, таблетированных форм глюкокортикостероидов.

Прием препарата «Целекоксиб» способствует выработке простагландиновых веществ, которые задерживают жидкость в организме и способствуют развитию отеков. Особенно осторожными при лечении этим медикаментом нужно быть людям, страдающим недостаточностью сердечной мышцы и повышенным давлением. При возникновении признаков отечности тканей следует отменить прием препарата «Целекоксиб».

У пациентов с нарушениями работы почек лечение коксибами должно сопровождаться постоянным контролем их основных показателей.

При обезвоживании организма прием препарата возможен только после проведения курса регидратации для восстановления водного баланса.

Прием препарата «Целекоксиб» за счет жаропонижающего действия приводит к усложнению диагностики такого показателя, как повышенная температура при развитии инфекционных состояний.

Действие лекарства может вызывать нарушения в работе печени, особенно у людей с уже имеющимися расстройствами деятельности печени. Тяжелые проявления связаны с фульминантным гепатитом, некрозомтканей печени. Такие состояния проявляются не сразу, а только через 30 дней после применения препарата «Целекоксиб». Тогда требуется мониторинг показателей печени при лечении этим средством, и в случае выявления тяжелых поражений нужно своевременно отменить прием.

Отзывы о лечении "Целекоксибом"

Прием нестероидных противовоспалительных средств осуществляется только по назначению врача. Результаты использования препарата «Целекоксиб», отзывы о его действии бывают неоднозначные. Одним лекарство помогает справиться с воспалительными процессами в суставах, для других оно малоэффективно и вызывает ряд нежелательных явлений.

Как еще пациенты оценивают препарат «Целекоксиб»? Отзывы свидетельствуют о возникновении ряда проблем: болей в желудке, почках, нарушений менструального цикла. Таким пациентам врач проводит отмену медикамента и назначает альтернативное лечение.

Исходя из мнений пациентов о действии лекарства на воспаленные суставы, можно сделать вывод о его эффективности в борьбе с артритом. Для устранения болевых симптомов, отечности тканей в области поражения хронического характера пациенты проходят в осенний и весенний период курс терапии препаратом «Целекоксиб». Его используют и спортсмены при травме суставов.

Особенно эффективно действует медикамент в сочетании с разогревающими мазями и гелями для наружного применения. Однако, согласно рекомендациям, содержащимся в инструкции по применению, данное нестероидное противовоспалительное средство используют короткими курсами, чтобы избежать нагрузки на почки, печень, сердце и желудок. В противном случае не избежать сбоев в работе этих органов.