В перечень востребованных кардиологических препаратов достаточно давно входит «Карведилол». Отзывы специалистов характеризуют его как качественное средство лечения сердечной недостаточности и контроля проведения по АВ-узлу при фибрилляции предсердий. Также он может широко применяться для терапии гипертензии, что делает его весьма ценным лекарственным средством. По этой причине множество фармакологических компаний синтезирует и продает дженерики «Карведилола». Каждый из них имеет свои особенности высвобождения и создания терапевтических концентраций в крови. Хотя в целом они справляются со своей задачей.
Поскольку все препарата «Карведилол» аналоги имеют такие же ценные свойства, то нет фактической важности в том, какой из них следует выбирать для лечения. Хотя, как показывают исследования биоэквивалентности, более полный и мягкий эффект оказывают более дорогие дженерики и оригинальный препарат. Поэтому целью данного обзора является выделение наиболее качественных аналогов с высокой терапевтической ценностью.
Системная характеристика лекарственного средства
Как терапевтические препараты «Карведилол», аналоги и его дженерики уже доказали свою эффективность. Само лекарственное вещество относится к классу адреноблокаторов смешанного действия. Ими ингибируется два типа рецепторов адреналина и норадреналина: бета и альфа-рецепторы первого типа. Первые располагаются в сердце, а вторые – в сосудах мышц. Ингибируя их, препарат провоцирует развитие нескольких терапевтических эффектов.
Среди препаратов класса адреноблокаторов у препарата «Карведилол» аналоги отсутствуют. Есть лишь схожие вещества по механизмам действия. В частности, наиболее близким препаратом является «Небиволол», также имеющий уникальный эффект. Существуют и более простые классовые аналоги. Они представлены кардиоселективными, то есть избирательными по отношению к бета-адренорецепторам первого типа, «Метопрололом» и «Бисопрололом».
Видео: Ишемическая болезнь сердца : МЕТОЗОК (Метопролол)
В сравнении с «Метопрололом» «Карведилол» более селективен к бета-рецепторам, проявляя почти аналогичное «Бисопрололу» сродство к кардиальным бета-адренорецепторам. При этом препарат «Карведилол» также является мощным антиоксидантом. Данный эффект чрезвычайно важен для ремоделирования сосудистой стенки, уже затронутой процессами атеросклероза. По важности данное вспомогательное свойство препарата уступает уникальной особенности «Небиволола». Он вызывает активацию азотзависимых эндотелиальных факторов, а потому способен предотвращать атеросклеротическое поражение артерий.
Фармакодинамика «Карведилола»
Современное лекарство «Карведилол» за счет эффектов блокады бета-адренорецепторов I типа оказывает следующие эффекты:
- снижает миокардиальную сократимость, уменьшая потребность сердечной мышцы в питании и кислороде (антиангинальное действие);
- способен угнетать автоматизм и проводимость (противоаритмическое действие);
- подавляет ренин-ангиотензиновую систему организма (антигипертензивный эффект);
- уменьшает фракцию сердечного выброса, снижая уровень систолического артериального давления;
- способен расширять сосуды периферического русла.
Последний эффект положительно характеризует «Карведилол». Отзывы о хроническом применении препарата свидетельствуют о наличии эффектов блокады адренорецепторов альфа-один подтипа. Они располагаются в периферических, то есть мышечных сосудах. Их блокада приводит к расширению мелких артерий. Это провоцирует падение общего периферического гидродинамического сопротивления, приводя к снижению АД и улучшению питания мышцы.
Аналогичное действие оказывает «Карведилол», аналоги и его дженерики не только в скелетной мускулатуре, но и в сердечной. Это оставляет возможность применять его при хронической недостаточности сердца, спровоцированной хронической ишемией (ИБС). И поскольку «Карведилол» это селективный бета 1-блокатор с некоторой тропностью к альфа1-рецепторам и антиоксидантными свойствами, то его применение максимально широко.
Применение «Карведилола»
Поскольку фармакодинамические особенности препарата выгодно характеризуют «Карведилол», отзывы о его применении должны либо подтверждать данные выводы, либо опровергнуть ошибочные суждения. Положительные эффекты лекарства уже доказаны, потому опровержению не подлежит ни один из фактов. По этой причине «Карведилол» пригоден как лекарственный препарат, необходимый при следующих клинических ситуациях:
- ишемической кардиальной болезни;
- хронической недостаточности сердца;
- тахиаритмии;
- стенокардии напряжения, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
- артериальной гипертензии.
Показания
У препарата «Карведилол» показания вытекают из его фармакодинамических особенностей. Из-за снижения артериального давления, уменьшения пред- и постнагрузки на миокард, а также из-за антиаритмического эффекта лекарственное средство может применяться в случае следующих заболеваний:
- артериальная гипертензия II и III степени в составе комбинированного сбалансированного лечения;
- артериальная гипертензия I степени при высоком сердечно-сосудистом риске в виде монотерапии;
- при тахиаритмиях: постоянной форме фибрилляции предсердий, при частой наджелудочковой экстрасистолии;
- при ишемической сердечной болезни с острыми проявлениями (стенокардия нестабильная или инфаркт миокарда);
- при ИБС вне острых проявлений (стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия);
- хроническая недостаточность сердца, начиная от стадии HIIA по Василенко-Стражеско, или ФК III по NYHA в составе сбалансированного комбинированного лечения;
- при симптоматической артериальной гипертензии и синусовой тахикардии, связанных с гипертиреозом или феохромоцитомой.
Имеющиеся у препарата «Карведилол» аналоги также отличаются наличием данных показаний. Они применяются при самых частых кардиальных заболеваниях, то есть при ИБС и ХСН. Также у препарата есть и еще более широкая сфера применения. Это эссенциальная артериальная гипертензия, хотя симптоматическая, спровоцированная гипертиреозом или феохромоцитомой, также эффективно контролируется бета-блокаторами.
Противопоказания
Несмотря на более широкий терапевтический профиль, чем у селективных бета 1-блокаторов, у препарата существуют противопоказания, ограничивающие его применение. «Карведилол» не может быть употреблен в клинической практике при наличии следующих состояний:
- бронхиальная астма, ХОБЛ из-за увеличения риска бронхоспазма;
- запрещено принимать «Карведилол» при частоте сокращений сердца менее 50 в минуту из-за риска фатальной брадикардии;
- запрещается назначать и применять «Карведилол» при аритмиях (СА-блокада, АВ-блокада 2-й и 3-й степени), если не установлен постоянный водитель ритма;
- недопустимо назначение препарата при выраженной печеночной недостаточности;
- запрещено применять препарата при ХСН с функциональным классом IV по NYHA (HIII по Василенко-Стражеско) из-за угнетения сократительной способности декомпенсированного сердца;
- «Карведилол» запрещен при беременности, лактации, у детей до 18 лет;
- недопустимо применять препарат при аллергической реакции на его действующее вещество или компонент лекарственной формы;
- препарат не применяется при кардиогенном шоке с САД менее 85 мм рт. ст.
Несмотря на то что «Карведилол» отзывы характеризуют как качественный и относительно безопасный препарат, следует соблюдать данные рекомендации. Они призваны оградить пациента и специалиста от нежелательных ситуаций. Потому данные противопоказания являются абсолютными и не могут быть проигнорированы из-за высокого риска фатальных нарушений жизнедеятельности организма.
Видео: Кориол, инструкция по применению. Хроническая сердечная недостаточность и стабильная стенокардия
Побочные эффекты
Для оценки побочных эффектов препарата «Карведилол» отзывы не показательны. Пациенты субъективны в оценке клинических и побочных эффектов. Потому рациональнее опираться на статистические исследования. Среди побочных эффектов наиболее частыми, проявляющимися с частотой от 1 до 10%, являются следующие:
Видео: Ламинин Консультация врача. Дозы,способы применения. Отзывы.
- со стороны ПНС и ЦНС возможно развитие головных болей, головокружения, мышечной слабости, нарушений сна, парастезий как проявлений идиосинкразии;
- сердечно-сосудистые эффекты (преходящая или постоянная брадикардия или АВ-блокада, ортостатическая гипотензия, реже хромота из-за нарушения кровоснабжения мышц при облитерирующем атеросклерозе);
- органы дыхания: возможны проявления одышки, заложенности носа, а при гиперреактивности бронхов или обструктивном заболевании возможен бронхоспазм;
- побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются абдоминальными болями, тошнотой, сухостью во рту, диареей, а исключительно редко случается запор либо рвота, могут повышаться трансаминазы печени;
- система кроветворения исключительно редко реагирует тромбоцитопенией или лейкопенией;
- возможна экзема, кожный зуд, обострение течения псориаза, а исключительно редко могут случаться анафилактоидные реакции.
Также, поскольку «Карведилол» является чужеродным для организма веществом, возможно развитие общетоксической реакции. Она проявляется гриппоподобным синдромом с развитием болей в конечностях, сухостью глаз, раздражением мочеиспускания. В этом плане у «Карведилола» намного больше побочных эффектов, чем у «Метопролола», хотя по клинической эффективности первый превосходит второй.
Особенности длительного применения «Карведилола»
Основные лекарственные формы выпуска препарата – это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае артериальной гипертензии и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.
Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.
Стандартные формы выпуска
У препарата «Карведилол» цена не является определяющим критерием выбора. Гораздо эффективнее подобрать удачную лекарственную форму для конкретного пациента. Наиболее часто в отечественной и западной аптечной сети распространяется три вида дозировок лекарства. Это 25 мг, 12,5 и 6,25 мг. Таблетки фасуются в блистеры или в полимерные контейнеры. Принимаются лекарства до еды, если же требуется снижение активности дозы, то во время еды.
Дженерики
Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:
- с высокой ценой («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
- со средней ценой («Карвелэнд», «Карведилол Зентива», «Карведилол Тева»);
- с низкой ценой («Карведилол-МИК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).
Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг – дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» - 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» - 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» - 150-250, «Карветренд» - 170-290 рублей.
Для препарата «Карведилол» цена не является показателем качества, хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.
В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.
Классовые аналоги
Классовые аналоги, наиболее полно соответствующие терапевтическим требованиям, составляют «Карведилолу» конкуренцию в ряде показаний. В частности, при гипертензии следует выбирать либо «Бисопролол», либо «Небиволол». Последний ввиду своей высокой стоимости не может применяться большинством пациентов, хотя он является удачным препаратом. Если расположить все кардиоселективные бета-блокаторы, то их терапевтическая ценность возрастает в ряду: «Бисопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небиволол».
«Небиволол» считается лучшим препаратом для лечения артериальной гипертензии, а «Карведилол» - для терапии ХСН. Ни одно из прочих лекарственных веществ не оказывает стольких полезных эффектов на течение хронической недостаточности сердца, как «Карведилол». По этой причине в комбинации с диуретиком и ингибитором АПФ он способен продлевать жизнь человека.
«Карведилол» - это эффективный антиаритмик, посредством которого можно удобно контролировать проведение по АВ-узлу. Это важно при фибрилляции предсердий, когда возможности восстановления ритма и его поддержания не имеется. Также при фибрилляции предсердий «Карведилол» назначается для контроля ритма в период подготовки пациента к электроимпульсной терапии.